Médicaments antiulcéreux. Médicaments contre les ulcères d'estomac - groupes et types de médicaments, revue des remèdes efficaces avec descriptions et prix. Dosage et formes de libération des médicaments

Les médicaments antiulcéreux appartiennent au même groupe de médicaments que ceux utilisés pour traiter le reflux gastro-œsophagien.

Ce groupe comprend :

• médicaments antisécrétoires (inhibiteurs H2),
• les prostaglandines,
• gastroprotecteurs,
• inhibiteurs de la pompe à protons (enveloppants et astringents),
• ainsi que des combinaisons d'agents pour l'éradication d'Helicobacter pylori.

Médicaments antisécrétoires contre les ulcères sont destinés principalement à réduire l’acidité du suc gastrique. Cela se fait en neutralisant le suc gastrique (antiacides) ou en inhibant la sécrétion. acide chlorhydrique. Il s'agit des bloqueurs H2, des inhibiteurs de la pompe à protons et des M-anticholinergiques périphériques.

L'action de ces médicaments bloque l'effet stimulant au niveau des récepteurs ou des enzymes intracellulaires, qui.

Les agents antisécrétoires (inhibiteurs H2, inhibiteurs de la pompe à protons et plusieurs autres) affectent divers éléments de la cellule pariétale.

Médicaments anti-ulcéreux à base de prostaglandines

Les prostaglandines comprennent des analogues synthétiques des prostaglandines E1 et E2, comme le misoprostol et l'enprostil.

Les prostaglandines sont des substances de type hormonal synthétisées par presque tous les tissus du corps. Il est important que sans la participation des prostaglandines de la série E (E1 et E2), il soit impossible de produire un mucus gastroduodénal adéquat. De plus, la sécrétion de bicarbonates devient irréaliste, assurant un flux sanguin suffisant dans la muqueuse et, par conséquent, entraînant une forte diminution des capacités protectrices de la muqueuse.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens, parmi lesquels l'aspirine est la plus connue, possèdent des propriétés générales anti-inflammatoires, analgésiques, antipyrétiques et désensibilisantes en raison de leur effet inhibiteur sur la biosynthèse des prostaglandines E1 et E2. L'utilisation de ces médicaments est souvent la cause la plus fréquente du développement d'ulcères d'estomac et duodénum pour les personnes non infectées par Helicobacter pylori.

Analogues de prostaglandines naturelles

Cependant, lorsque l'utilisation de tels médicaments est encore nécessaire, des analogues chimiques des prostaglandines naturelles sont également utilisés. Ils ont un effet sélectif et ne provoquent pas d'effets secondaires dangereux. De plus, ils ne sont pas inactivés à une vitesse aussi élevée que les naturels. C'est ce groupe de médicaments qui comprend le misoprostol et l'enprostil.

Ces deux médicaments présentent des effets cytoprotecteurs et antisécrétoires et, en raison de leur liaison aux récepteurs des cellules gastriques, il se produit une suppression de la sécrétion basale, stimulée et nocturne d'acide chlorhydrique. Cela augmente la formation de bicarbonate et de mucus et améliore la circulation sanguine. La production de pepsine diminue, augmente, le développement de lésions ulcéreuses diminue et la guérison des ulcères gastroduodénaux se produit. Par conséquent, même avec une utilisation constante d'AINS (tels que l'aspirine), le développement d'ulcères gastriques et duodénaux est réduit et le risque de saignement ulcéreux est réduit.

Gastroprotecteurs

Les gastroprotecteurs (substances enveloppantes et astringentes) dans leur liste contiennent du sucralfate qui, sous l'influence de l'acide gastrique, se transforme en une pâte qui protège les ulcères ; le dicitrate tripotassique de bismuth, qui a un effet bactéricide local sur Helicobacter pylori ; sous-nitrate de bismuth (acide astringent, antiseptique et alginique, qui, lorsqu'il est exposé au suc gastrique, forme un gel protecteur, ce qui contribue à réduire nettement la douleur et les sensations dyspeptiques.

Les ulcères et les érosions de l’estomac et du duodénum sont de plus en plus fréquents. L’ulcère gastroduodénal affecte considérablement la qualité de vie d’une personne, provoquant un inconfort et de nombreuses sensations désagréables. De plus, s'il n'est pas traité, un ulcère peut entraîner la formation d'une tumeur maligne et endommager les organes et systèmes adjacents. Dans cet article, nous examinerons les médicaments anti-ulcéreux pour l'estomac.

Comment traiter la maladie ?

Le marché pharmaceutique est prêt à offrir une large gamme médicaments, qui soulagent les symptômes et traitent les pathologies ulcéreuses de l'estomac et du duodénum. Cependant, vous ne devez prendre aucun médicament anti-ulcéreux sans consulter votre médecin.

Oméprazole dans le traitement des ulcères gastroduodénaux

Tout un groupe de médicaments sera identifié, parmi lesquels l'oméprazole comme composant actif. La substance est particulièrement efficace en association avec un traitement antibactérien lorsque le corps est endommagé par la bactérie Helicobacter pylori, qui provoque l'apparition d'ulcères. Un tel traitement permet en peu de temps de normaliser l'état du patient et d'éliminer le micro-organisme pathogène sans endommager les muqueuses sensibles de l'estomac et des intestins. Les médicaments à base d'oméprazole sont souvent inclus dans un schéma thérapeutique comprenant des médicaments contenant du bismuth.

Comment prendre ?

Les médicaments antiulcéreux contenant de l'oméprazole sont pris au moins 15 minutes avant les repas. Ces médicaments sont plus efficaces le matin à jeun. Les gélules gastrosolubles sont avalées entières et arrosées avec de l'eau. Il est conseillé de prendre le médicament en même temps.

Dans le contexte des ulcères gastriques, l'oméprazole est pris à raison de 20 mg matin et soir. Si l'ulcère est causé par Helicobacter pylori, le traitement est complété par des antibiotiques. Le médicament anti-ulcéreux est pris pendant deux mois jusqu'à ce que les ulcères soient complètement guéris. L'oméprazole crée une sorte de film qui réduit l'agressivité de l'environnement gastrique et contribue à accélérer le processus de guérison des érosions et des ulcères.

Antibiotiques

La médecine identifie de nombreuses causes d’ulcères gastriques et intestinaux. Si des tests de laboratoire montrent la présence de bactéries pathogènes Helicobacter pylori dans l'organisme, le spécialiste prescrit des antibiotiques à large spectre comme médicaments anti-ulcéreux.

Il existe plusieurs groupes d'antibiotiques pouvant être utilisés pour cette pathologie. Le plus souvent, les gastro-entérologues privilégient les groupes de médicaments suivants :

1. Macrolides - « Érythromycine », « Fromilid », « Clarithromycine ». Ces médicaments interfèrent avec la production de protéines dans la cellule bactérienne, ce qui entraîne sa mort.
2. Série Pénicilline - "Amoxiclav", "Amoxicilline". Ils ont un effet néfaste sur la coquille du micro-organisme nuisible.
3. Série Tétracycline - « Doxycycline », « Tétracycline ». Prescrit pour l'intolérance à la pénicilline.

Le médicament anti-ulcéreux pour l'estomac et le duodénum «Clarithromycine» est reconnu comme l'antibiotique le plus sûr, car il présente une petite liste d'effets indésirables possibles. Le médicament est pris matin et soir à la dose de 250 mg. Il ne doit pas être prescrit pendant la grossesse, l'allaitement ou avant l'âge de 12 ans.

Quels autres médicaments antiulcéreux sont efficaces ? Regardons plus loin.

Antiacides

Tous les médicaments de ce groupe doivent être pris 30 à 40 minutes après les repas, car ils peuvent perturber le processus digestif. Antiacides de l'estomac et des intestins, réduisant l'acidité. Les médicaments suivants sont considérés comme les plus efficaces :

• "Maalox." Il est produit sous forme de suspension et de comprimés à mâcher. Les substances actives sont l'hydroxyde de magnésium et d'aluminium. Le médicament est bien toléré par la plupart des patients. Prenez Maalox un sachet ou un comprimé après les repas. Le cours dure au moins trois mois. Les effets secondaires rares peuvent inclure la constipation ou la diarrhée. Maalox n'est pas recommandé en cas d'insuffisance rénale sévère.
• "Alumag." Disponible en comprimés de 20 ou 30 pièces. Pour les patients adultes, le médicament est prescrit deux comprimés trois fois par jour. Les effets indésirables liés à la prise d'Alumag comprennent la constipation, les nausées et les vomissements. Le composant actif du médicament est l'hydroxyde d'aluminium. Comme d'autres antiacides, ce médicament n'est pas prescrit pour les troubles pathologiques des reins.
• "Gastal." Produit sous forme de comprimés à croquer. Les composants actifs du médicament sont le carbonate de magnésium et l'hydroxyde d'aluminium. Le médicament est pris 1 à 2 comprimés après les repas. Un maximum de huit comprimés par jour est autorisé. Le traitement s'effectue sur deux semaines. La prise de pilules peut provoquer des modifications du goût, ainsi que de la constipation et des nausées. Vous ne devez pas prendre ce médicament si vous souffrez d'une maladie rénale ou de la maladie d'Alzheimer.

Bloqueurs des récepteurs de l'histamine

Les médicaments antiulcéreux pour l'estomac de ce groupe affectent les glandes de la membrane muqueuse de l'organe, empêchant la production d'histamine et d'enzymes digestives, ainsi que réduisant l'influence d'un environnement agressif. Les médicaments pour le traitement des ulcères gastriques sont divisés en plusieurs générations :

• La cimétidine est un représentant typique de la première génération d'inhibiteurs des récepteurs de l'histamine. Les effets secondaires de ce médicament sont assez graves, notamment diarrhée, maux de tête, perturbation du système nerveux, etc. La cimétidine est considérée comme un médicament obsolète et n'est pratiquement pas utilisée dans le traitement des ulcères gastroduodénaux.
• La deuxième génération de médicaments bloquant les récepteurs de l'histamine est représentée par la Ranitidine. Le médicament est prescrit lors d'une exacerbation pour soulager les symptômes. Le médicament est pris à la dose de 150 mg pendant un mois. La ranitidine provoque également un certain nombre d’effets indésirables, notamment une insuffisance rénale et hépatique.
• Le médicament de troisième génération de ce groupe est la Famotidine. Il n'y a pratiquement aucune contre-indication à ce médicament. La prise du médicament entraîne également rarement des effets indésirables. Les effets indésirables les plus courants sont la bouche sèche, les éruptions cutanées et les étourdissements.

• La nizatidine est un médicament quatrième génération. L'action de ses composants actifs permet de réduire rapidement l'acidité gastrique sans provoquer effets secondaires et n'ayant aucune contre-indication d'utilisation. Pour les ulcères gastroduodénaux, le médicament est pris à raison de 15 mg matin et soir. La durée du cours est déterminée individuellement par le médecin.
• La cinquième génération de médicaments antiulcéreux, la plus moderne et la plus sûre, est représentée par la Roxatidine. Ce médicament est une version améliorée de la Nizatidine. Les contre-indications et les effets indésirables possibles des deux médicaments sont identiques. La roxatidine se prend un comprimé le matin et le soir.

De manière générale, il convient de privilégier les médicaments antiulcéreux de nouvelle génération pour l'estomac.

Gastroprotecteurs

Pour le traitement des ulcères gastriques, des médicaments à base de bismuth et de ses dérivés sont souvent prescrits. Cette substance a un effet anti-inflammatoire, analgésique et réparateur prononcé. Grâce au bismuth, les ulcères guérissent plus rapidement. Les gastroprotecteurs sont utilisés pour prévenir les maladies du tractus gastro-intestinal, ainsi que lors d'exacerbations de la maladie. Les médicaments antiulcéreux les plus courants pour le duodénum et l'estomac de ce groupe sont :

• "Ventre." Prenez deux comprimés trois fois par jour pendant 4 à 6 semaines. Le composant actif est le sucralfate, qui augmente la quantité de mucus produit par l'estomac et réduit les effets agressifs des acides et des sels biliaires sur les parois gastriques. Il n'est pas recommandé de prescrire Venter pendant la grossesse et l'allaitement. Dans certains cas, le médicament peut provoquer une bouche sèche, des nausées et de la diarrhée.
• "De-Nol." Ce médicament antiulcéreux de nouvelle génération a un effet régénérant prononcé. Le médicament contient du dicitrate tripotassique de bismuth. Pour traiter la pathologie ulcéreuse, « De-Nol » est pris un comprimé quatre fois par jour, une demi-heure avant les repas. Le traitement doit se poursuivre jusqu'à deux mois. Les contre-indications à la prise du médicament sont la grossesse, l'allaitement et l'insuffisance pathologique de la fonction rénale. Les effets indésirables peuvent inclure des nausées et des vomissements, de la constipation et de la diarrhée. Les derniers médicaments antiulcéreux peuvent être achetés dans n'importe quelle chaîne de pharmacies.

• "Solcoséryl". C'est un gastroprotecteur pour les soins d'urgence du patient lors d'une exacerbation de l'ulcère gastroduodénal. Le médicament est produit sous la forme d'une solution pour administration intramusculaire ou intraveineuse. Il n'y a pratiquement aucune contre-indication, cependant, pendant le traitement, des réactions secondaires sous forme d'allergies, accompagnées de gonflement, de démangeaisons et d'urticaire, peuvent survenir.
• "Misoprostol." Un médicament ayant une activité antisécrétoire qui réduit la production d'acide chlorhydrique et d'enzymes digestives. Le spécialiste prescrit la posologie et la durée d’administration en fonction de la gravité de l’état du patient. Le misoprostol ne doit pas être pris en cas de pathologies rénales ou hépatiques, dans le contexte d'un processus inflammatoire dans les intestins, etc. Le médicament n'est délivré qu'après prescription d'un médecin.
• "Méthyluracile". Aide à améliorer le trophisme tissulaire. Pour traiter les ulcères, le médicament est pris à raison de 0,5 g quatre fois par jour. La durée du traitement est de 40 jours. Les contre-indications à la prise de méthyluracile sont les maladies malignes de la moelle osseuse.

Les médicaments anti-ulcéreux pour l'estomac et le duodénum ne s'arrêtent pas là.

Inhibiteurs de la pompe à protons

Dans certains cas, il peut ne pas suffire de prendre uniquement des antagonistes des récepteurs de l’histamine pour réduire l’acidité gastrique. Les inhibiteurs de la pompe à protons sont des médicaments modernes destinés au traitement des ulcères à action prolongée. Les médicaments de ce groupe inhibent le fonctionnement des cellules pariétales gastriques qui produisent de l'acide chlorhydrique. Le blocage se produit grâce à une protéine spéciale qui déplace les protons. Tous les médicaments antiulcéreux pour le duodénum et l'estomac de ce groupe sont résistants aux effets du suc gastrique.

Les inhibiteurs de la pompe à protons les plus courants comprennent les médicaments suivants :

• "Lancid" à base de lansoprazole comme composant actif. La durée du traitement est de deux semaines. Vous êtes autorisé à prendre un comprimé par jour. Le traitement par Lancid peut provoquer de la diarrhée, des douleurs abdominales et de la somnolence. Le médicament ne doit pas être pris si vous souffrez de maladies des reins ou du foie, ou pendant la gestation.
• "Pariet" qui contient du rabéprazole. Le médicament est prescrit pour soulager les symptômes lors d'une exacerbation de l'ulcère gastroduodénal. Prendre un comprimé par jour. Le médicament n'est pas prescrit pour les pathologies rénales sévères. Les effets indésirables pendant le traitement se produisent extrêmement rarement et ne sont pas prononcés, ils ne nécessitent donc pas l'arrêt du médicament.
• "Omez" et "Esoméprazole". Préparations à base d'oméprazole, mentionnées au début de l'article. Si le premier médicament est vendu sans ordonnance, vous ne pourrez pas acheter d'ésoméprazole sans la recommandation d'un spécialiste.
• "Pantoprazole." Le composant actif est le pantoprazole sodique sesquihydraté. Pris en cure de 80 mg par jour pendant deux mois. Les effets indésirables les plus courants liés à la prise du médicament sont les maux de tête, la bouche sèche, les éruptions cutanées sur le corps et les nausées. Le médicament n'est pas non plus délivré sans ordonnance.

MÉDICAMENTS ANTI-ULCÉREUX.

Selon les concepts modernes, le lien principal dans la pathogenèse de l'ulcère gastroduodénal est un déséquilibre entre les facteurs d'agression acido-peptique du contenu gastrique et les éléments de protection de la muqueuse gastrique.

La partie agressive de l'ulcération comprend :

a) hypersécrétion d'acide chlorhydrique due à une augmentation de la masse de cellules pariétales, hyperfonctionnement de la gastrine, perturbation de la régulation nerveuse et humorale ;

b) production accrue de pepsinogène et de pepsine ;

c) perturbation de la fonction motrice de l'estomac et du duodénum (retard ou, à l'inverse, accélération de l'évacuation de l'estomac).

DANS dernières années Helicobacter pyloricus est reconnu comme le facteur agressif le plus important dans la formation des ulcères ( Helicobacter pylori) est un micro-organisme capable de coloniser la muqueuse gastrique et la muqueuse métaplasique du duodénum.

Divers facteurs peuvent conduire à un affaiblissement des propriétés protectrices de la muqueuse de l'estomac et du duodénum :

a) diminution de la production et/ou perturbation de la composition qualitative du mucus gastrique (par exemple, en raison d'un abus d'alcool) ;

b) diminution de la sécrétion de bicarbonates (avec pancréatite chronique) ;

c) diminution de l'activité régénératrice des cellules épithéliales ;

d) détérioration de l'apport sanguin à la muqueuse gastrique ;

e) diminution de la teneur en prostaglandines dans la paroi de l'estomac (par exemple, lors de la prise d'anti-inflammatoires non stéroïdiens).

La variété des différents facteurs pathogénétiques de l'ulcère gastroduodénal a conduit à l'émergence d'un grand nombre de médicaments qui agissaient de manière sélective, comme on le pensait initialement, sur certains mécanismes pathogénétiques de la maladie.

Les ulcères de l'estomac et du duodénum sont cicatrisés dans 100 % des cas si dans la journée il est possible de maintenir un pH intragastrique > 3 pendant environ 18 heures. Par conséquent, la liste des médicaments antiulcéreux utilisés dans le traitement des exacerbations de la maladie pour soulager les symptômes cliniques et obtenir une cicatrisation du défaut ulcéreux a été réduite et comprend actuellement 4 groupes de médicaments : antiacides, anticholinergiques sélectifs, bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2, pompe à protons. inhibiteurs. Une « niche » distincte était occupée par les cytoprotecteurs, les préparations à base de bismuth, les antibiotiques et certains autres médicaments, pour l'utilisation desquels des indications spéciales ont été formulées.

CLASSIFICATION CLINIQUE DU MODERNE
MÉDICAMENTS ANTI-ULCÉREUX

Tenant compte du fait que la gravité de l'effet antisécrétoire des médicaments utilisés dans le but de thérapie de base l'ulcère gastroduodénal (c'est-à-dire pour le traitement des exacerbations de maladies et l'administration d'entretien) ne sont pas les mêmes, ils - du point de vue de leur utilisation pratique - peuvent être divisés en médicaments de premier et de deuxième stade. Il est conseillé d'inclure les antiacides et les M-anticholinergiques sélectifs dans le premier groupe, et les bloqueurs H 2 et les inhibiteurs de la pompe à protons dans le deuxième groupe.

Un groupe indépendant comprend les médicaments utilisés pour indications particulières : agents cytoprotecteurs (sucralfate, analogues synthétiques des prostaglandines), prescrits principalement pour le traitement et la prévention des lésions de la muqueuse de l'estomac et du duodénum provoquées par la prise de médicaments ulcérogènes ; médicaments qui normalisent la fonction motrice de l'estomac et du duodénum (antispasmodiques, procinétiques); agents anti-helicobacter (antibiotiques, préparations à base de bismuth)

Classification des médicaments antiulcéreux

Les médicaments thérapeutiques de base de la 1ère étape sont capables de maintenir le niveau de pH intragastrique à un niveau >3 pendant la journée pendant une période relativement courte seulement - jusqu'à 8 à 10 heures. Il est donc conseillé de les prescrire lorsque l'évolution d'un ulcère gastroduodénal est favorable : exacerbations rares et de courte durée, petite taille de l'ulcère, augmentation modérée de la production d'acide et absence de complications.

Les médicaments de thérapie de base du 2ème stade maintiennent le niveau de pH intragastrique pendant une période beaucoup plus longue - jusqu'à 12 à 18 heures. Ils sont indiqués, tout d'abord, pour les exacerbations fréquentes et prolongées de la maladie, les grandes tailles (plus de 2 cm de diamètre) du défaut ulcéreux, l'hypersécrétion prononcée d'acide chlorhydrique, la présence de complications (y compris anamnestiques) et les érosions concomitantes. œsophagite.

Nom	Fabricant	Prix	Acheter
De-nol comprimé 120mg N112	ZiO-Zdorovye (Russie)	922.00	+ Ajouter au panier
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Principaux groupes de médicaments antiulcéreux

L'ulcère gastroduodénal reposant sur un déséquilibre entre facteurs agressifs et protecteurs, le traitement médicamenteux doit viser à éliminer l'agression du suc gastrique et à stimuler la protection de la muqueuse.

Pour réduire l'agressivité du suc gastrique, deux groupes de médicaments sont utilisés : ceux qui réduisent la sécrétion d'acide chlorhydrique et ceux qui la neutralisent.

MÉDICAMENTS ANTI-SÉCRÉTOIRES

(I.) CHOLINOLYTIQUES :

1.M-anticholinergiques :

· non sélectif

Sulfate d'atropine

Bromhydrate d'hyoscine (scopolamine)

Bromhydrate d'homatropine

Hydrotartrate de platyphylline

Hyoscyamine

Radobellin (préparations à base de belladone)

Métacinium

Chlorosyle

· sélectif

Dichlorhydrate de pirenzépine (gastrocépine)

Télenzepin

2.M-N-Anticholinergiques

Aprofène =chlorhydrate=

Arpenal =chlorhydrate=

Spasmolitine = chlorhydrate = (difacil)

Gastrikson

Chlorhydrate de Ganglefin (ganglerone)

Fubromegan =iodométhylate=

(II.) BLOQUEURS DE L'HISTAMINE H2 :

Cimétidine (belomet, histodil, tagamet, tsinamet)

Ranitidine (Zantac, Ranisan)

Famotidine (pepdul, gastrosidine)

Nizatidine (Axide)

(III.) INHIBITEURS DE LA POMPE À PROTONS :

Oméprazole (Losec)

Lanzoprazole

Picoprazole

Timoprazole

(IV.) ANALOGUES SYNTHÉTIQUES DES PROSTAGLANDINES :

Misoprostol (Cytotec)

Arbapardonné

Rioprostil

(V.) AUTRES GROUPES :

Proglumide

Acétazolamide (diacarbe)

Sandostatine

Dalargin

Quifénadine = chlorhydrate = (fenkarol)

· antagonistes du calcium

Chlorhydrate de vérapamil (isoptine, finoptine)

Nifédipine (Corinfar, Cordafen, Phénigidine)

ANTIACIDES

(I.) ABSORBABLE :

Bicarbonate de soude

Carbonate de calcium

(II.) NON RÉSORBABLE :

Hydroxyde d'aluminium

Almagel (hydroxyde d'aluminium + oxyde de magnésium)

Phosphalugel (alfogel) - phosphate d'aluminium + pectine + agar-agar

Gastal (hydroxyde d'aluminium + carbonate de magnésium)

Sucralfate (vente)

Dihydroxycarbonate d'aluminium et de sodium (alugastrine)

(II.) MIXTE :

Vikaline
Vikaïr

DES PRODUITS QUI AMÉLIORENT LA PROTECTION DE LA MUQUEUSE

(I.) PRÉPARATIONS COLLOÏDALES DE BISMUTH :

Sous-citrate de bismuth colloïdal (dé-nol, tribimol)

(II.) PEPTIDES OPIOÏDES :

Dalargin

(III.) ANALOGUES SYNTHÉTIQUES DES PROSTAGLANDINES :

Misoprostol (Cytotec)

(IV.) AUTRES GROUPES :

Carbénoxolone

Sucralfate

Maintenant pour chaque groupe :

Bloqueurs des récepteurs M-cholinergiques

Antagonistes aveugles

Sulfate d'atropine provoque un blocage des récepteurs M-cholinergiques, les rendant insensibles à l'acétylcholine formée à l'extrémité des nerfs parasympathiques (cholinergiques) postganglionnaires. L'atropine réduit la sécrétion de salive, gastrique, bronchique, des glandes sudoripares, du pancréas, provoque une tachycardie et réduit le tonus des organes musculaires lisses. La T1/2 de l'atropine est de 1 à 1,5 heures, une administration donc fréquente (toutes les 2-3 heures) du médicament est nécessaire.

Atropine indiqué pour l'ulcère duodénal, le pylorospasme, la cholécystite, la lithiase biliaire, les spasmes intestinaux et urinaires, le bronchospasme.

Les doses d'atropine sont individuelles. Il est généralement utilisé sous forme de comprimés ou de poudre, 0,0005 g 1 à 2 fois par jour, ou 5 à 10 gouttes d'une solution à 0,1 % avant les repas 2 à 3 fois par jour, ou 0,5 à 1,0 ml de solution à 0,1 % par voie sous-cutanée, par voie intramusculaire, moins souvent par voie intraveineuse 2 à 3 fois par jour lors d'une exacerbation de l'ulcère duodénal et d'un syndrome douloureux sévère.

Le médicament ne doit pas être prescrit pour le glaucome.

La platyphylline est proche dans ses propriétés de l'atropine, qui, en tant qu'agent antispasmodique, est souvent utilisée en pharmacothérapie sous forme de comprimés à 5 mg ou de solution à 0,2 %.

Métacine appartient aux M-anticholinergiques, son efficacité est inférieure à celle de l'atropine. Indiqué pour les ulcères gastroduodénaux de l'estomac et du duodénum, ​​les spasmes des muscles lisses intestinaux.

Utilisez-le 0,2 mg 1 à 3 fois par jour ou 0,5 à 1,0 ml d'une solution à 0,1% 2 fois par jour. La métacine est contre-indiquée dans le glaucome.

Chlorosyle est un médicament domestique qui dépasse l'effet de l'atropine en termes d'effet analgésique et de pourcentage de guérison des ulcères. Ses doses sont : 1 ml 0,1% 2 fois par jour en sous-cutanée pendant 6 à 8 jours, alors ? en comprimés 0,002 g, 2 comprimés (0,004) 3-4 fois 2-3 semaines. En combinaison avec des antiacides, le médicament est plus efficace.

Bromure de propanthéline (probantine) est un anticholinergique à action prolongée. Probantin est pris 15 mg 3 fois par jour avant les repas.

Le bromure de propanthéline est prescrit pour les ulcères gastroduodénaux, la pancréatite aiguë et pendant l'endoscopie.

Le médicament est contre-indiqué dans le glaucome, les maladies obstructives du tractus gastro-intestinal et des voies urinaires, la colite ulcéreuse sévère, l'œsophagite par reflux et la hernie diaphragmatique, la myasthénie grave.

Les bloqueurs des récepteurs M-cholinergiques (groupe atropine), bien qu'ils aient un effet antisécrétoire dépendant de la dose, ne sont capables de supprimer la sécrétion basale que de 30 à 50 % aux doses thérapeutiques normales et, en outre, de réduire la sécrétion pancréatique, ce qui rend leur utilisation irrationnelle. en monothérapie pour les ulcères. De plus, du fait du manque de sélectivité d'action, ils provoquent souvent des effets secondaires systémiques (bouche sèche, troubles de l'accommodation, tachycardie, troubles urinaires). Il convient de rappeler que les bloqueurs des récepteurs M-cholinergiques normalisent la fonction d'évacuation motrice de l'estomac et du duodénum, ​​ce qui est probablement associé à leur effet analgésique. L'indication de leur utilisation est une douleur intense, surtout la nuit. Ils peuvent également être utilisés pour le syndrome de Zollinger-Ellison, fournissant, en association avec des antagonistes des récepteurs de l'histamine H2, une inhibition plus prononcée de la fonction sécrétoire gastrique que lors de l'utilisation d'inhibiteurs des récepteurs de l'histamine H2 seuls.

Antagonistes sélectifs des récepteurs M-cholinergiques

Le bloqueur sélectif M1-anticholinergique présente des avantages significatifs par rapport à l'atropine - PIRENZÉPINE ( gastrocépine). Il a un effet sélectif sur les récepteurs M2 des cellules pariétales, bloquant la sécrétion d'acide chlorhydrique et ne provoque pas d'effets secondaires. Il est plus faible que l'atropine et supprime la sécrétion d'acide chlorhydrique (basal et stimulé). L'efficacité de la suppression de la sécrétion basale avec la pirenzépine est de 50 à 60 %, ce qui n'est pas suffisant en cas d'hyperacidité sévère. La pirenzépine ne bloque pas la production de mucus et d'enzymes protecteurs, améliore la microcirculation dans la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum et supprime la protéolyse intragastrique, c'est-à-dire agit comme un cytoprotecteur et n'a pas les mêmes effets secondaires que l'atropine (sauf bouche sèche, selles molles dans certains cas).

Par structure chimique La gastrocépine est un composé benzodiazépine tricyclique. Elle diffère des benzodiazépines tricycliques typiques à activité neurotrope par sa lipophilie relativement faible et sa bonne hydrophilie, ce qui augmente la polarité de la molécule et détermine les caractéristiques de sa pharmacocinétique : biodisponibilité relativement faible, pénétration insignifiante à travers la barrière hémato-encéphalique, absence de fluctuations interindividuelles de l'absorption, de la distribution et de l'élimination du médicament, niveau bas métabolisme dans le foie. Il est excrété principalement dans la bile. La gastrocépine n'inhibe pas le système du cytochrome P-450, ce qui permet de l'utiliser en cas de lésions hépatiques chroniques. Il peut être utilisé chez les patients atteints de glaucome et d'adénome de la prostate.

L'intervalle entre les doses thérapeutiques et toxiques est large (les effets secondaires apparaissent sous la forme de troubles vestibulaires à une concentration maximale de 200 mg/ml et plus).

Chez les patients atteints d'ulcère gastroduodénal et du syndrome de Zollinger-Ellison, il est préférable d'administrer le médicament par voie intramusculaire ou intraveineuse, 10 mg 2 fois (matin, soir) pendant 7 à 8 jours et 1 comprimé au déjeuner ; puis 1 comprimé 2 fois par jour.

Si le médicament est prescrit sous forme de comprimés, alors 1 à 2 comprimés le matin et 2 comprimés le soir, et après la disparition de la douleur - 1 comprimé 2 fois avant les repas pendant 4 à 5 semaines. Parfois, le médicament est utilisé pendant une période plus longue - 3 à 4 mois.

Inhibiteurs de la pompe à protons

OMÉPRAZOLE bloque jusqu'à 100 % de la sécrétion d'acide chlorhydrique et, en raison de l'irréversibilité de l'interaction avec l'enzyme, l'effet persiste plusieurs jours. Une achlorhydrie aussi sévère peut, avec une utilisation à long terme du médicament, entraîner une hypertrophie et une hyperplasie des cellules productrices de gastrine, ce qui contribue à la formation de tumeurs de l'estomac. Cela limite la durée d'administration de l'oméprazole à 2 à 4 semaines et rend impossible son utilisation pendant la rémission.

Indications d'utilisation de l'oméprazole :ulcères du syndrome de Zollinger-Ellison, ulcères gastriques et duodénaux.

La comparaison des principaux groupes de médicaments anti-ulcéreux, l'identification de leurs inconvénients et avantages permettent de justifier le choix des antagonistes des récepteurs antihistaminiques H 2 comme principaux agents pathogénétiques.

Schémas thérapeutiques contenant de l'oméprazole

Drogues - % d'éradication

Circuits à 2 composants :

oméprazole + amoxicilline - 40-70

oméprazole + clarithromycine - 60-75

Circuits à 3 composants :

oméprazole + amoxicilline + + métronidazole - 88-91

oméprazole + amoxicilline + + clarithromycine - 85-90

oméprazole + clarithromycine + + métronidazole - 86

oméprazole + clarithromycine + + tinidazole - 87-95

Il a été noté que l'oméprazole, bien qu'il ne possède pas de propriétés antibactériennes, peut entraîner une diminution du nombre de bactéries (notamment les formes végétatives) dans l'antre de l'estomac. Dans le même temps, leur nombre peut augmenter dans le corps et le fond de l'estomac.

Cet effet de l'oméprazole est associé à son influence sur le pH de l'environnement : une augmentation significative du pH dans l'antre entraîne une perturbation du métabolisme de l'ammonium produit par Helicobacter, ce qui entraîne la mort du micro-organisme. Dans la zone productrice d'acide de l'estomac, le pH ne peut pas augmenter fortement ; des conditions favorables à la persistance d'Helicobacter subsistent ici.

L'oméprazole joue un rôle important dans le phénomène de son « mouvement » de l'antre vers le corps et le fond de l'estomac. Dans le fond d'œil, les bactéries se transforment en formes végétatives et commencent à se multiplier, ce qui leur permet d'être exposées aux antibiotiques. De plus, l'oméprazole, en modifiant le pH de l'estomac à 5,0 ou plus, augmente les propriétés bactéricides de ces médicaments.

Le dé-nol nécessite un environnement acide pour se dissoudre et l'effet des antibiotiques dans un tel environnement est réduit. Tout cela a forcé le remplacement du dé-nol oméprazole dans la thérapie combinée anti-Helicobacter.

Bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2
Les récepteurs de l’histamine (H) ont été découverts en 1937, à la suite de quoi les premiers antihistaminiques sont apparus. Ils avaient un effet antiallergique, mais ne réduisaient pas la sécrétion gastrique. Ce n'est qu'en 1972 que deux types de récepteurs H ont été identifiés - H 1 et H 2 et le premier bloqueur H 2 a été créé - CIMÉTIDINE et puis RANITIDINE, FAMOTIDINE et d'autres.

Principales différences entre les générations d'anti-H2

La 1ère génération comprend CIMETIDINE, la 2ème - RANITIDINE, la 3ème - FAMOTIDINE, NizaTIDINE, ROXATIDINE.

La RANITIDINE et la FAMOTIDINE sont plus sélectives que la CIMETIDINE.

Lorsqu'elle est utilisée à fortes doses, CIMETIDINE peut affecter les récepteurs H1, car la sélectivité est un phénomène relatif et dose-dépendant.

FAMOTIDINE est 40 fois plus puissant que CIMETIDINE et 8 fois plus puissant que RANITIDINE. En clinique, les différences de puissance sont déterminées par les données sur l'équivalence des doses de différents anti-H 2 qui agissent pour réduire la sécrétion d'acide chlorhydrique.

La force de liaison aux récepteurs détermine également la durée d’action.

FAMOTIDINE a l'effet le plus long sur la sécrétion basale. Les études du pH intragastrique montrent qu'une réduction efficace de la sécrétion basale est maintenue après la prise de CIMETIDINE pendant 2 à 5 heures, de RANITIDINE pendant 7 à 8 heures, de FAMOTIDINE pendant 10 et même 12 heures.

Tous les anti-H 2 sont des médicaments hydrophiles. La CIMETIDINE est le moins hydrophile et modérément lipophile parmi tous les anti-H 2 . Cela détermine sa capacité à pénétrer dans différents organes et, en agissant sur les récepteurs H2 qui y sont localisés, à provoquer des effets secondaires. La RANITIDINE et la FAMOTIDINE sont hautement hydrophiles et ont un effet prédominant sur les récepteurs H 2 des cellules pariétales.

La tolérance des bloqueurs H 2 varie, en particulier en cas d'utilisation à long terme.

RANITIDINE et FAMOTIDINE, en raison de leur structure chimique modifiée (la cimétidine contient un groupe imidazole, la ranitidine - un groupe furane, la famotidine - un groupe thiazole), provoquent moins d'effets secondaires que la cimétidine et n'affectent pas l'activité des enzymes métabolisant le foie.

Action principale Ces médicaments visent à réduire l'agressivité du suc gastrique en supprimant la sécrétion d'acide chlorhydrique et de pepsine. La sécrétion acide basale et nocturne diminue principalement. De plus, les bloqueurs H 2 ont des mécanismes d'action supplémentaires :

* activer la circulation sanguine dans la muqueuse gastrique

* augmenter la synthèse de bicarbonate

* augmenter la synthèse des prostaglandines dans la muqueuse gastrique

* restaurer les cellules épithéliales

* éventuellement stimuler la production de mucus (notamment ranitidine) Ainsi, les anti-H 2 peuvent également renforcer les propriétés protectrices de la membrane muqueuse, ce qui en fait des médicaments universels et leur permet d'être utilisés en monothérapie pour l'ulcère gastroduodénal.

FAMOTIDINE est un puissant médicament antisécrétoire qui provoque une suppression dose-dépendante de la production d'acide. Il réduit la sécrétion nocturne de plus de 80 %, ce qui constitue la condition optimale pour la cicatrisation des ulcères gastroduodénaux. La famotidine a le plus grand effet aux doses de 20 à 40 mg - diminution de la sécrétion nocturneHCl est respectivement de 92 et 94 %.

Effets secondaires

Les bloqueurs H 2 provoquent un certain nombre d'effets secondaires qui diffèrent par le mécanisme de développement. Ils peuvent être associés à la relative sélectivité de l'action sur les récepteurs de l'histamine et à l'effet sur les récepteurs H 2 localisés dans différents organes ; avec un métabolisme androgène altéré; avec des effets antisécrétoires et des effets sur le tractus gastro-intestinal ; avec le métabolisme hépatique.

Différents médicaments de ce groupe provoquent des effets secondaires à des fréquences différentes. Lors de l'utilisation de la cimétidine, elle est de 3,2 %, la ranitidine de 2,7 %, la famotidine de 1,3 %.

La famotidine a des effets secondaires principalement sur le tractus gastro-intestinal : une diarrhée ou (moins fréquemment) une constipation se développent.

La diarrhée qui survient lors de la prise de famotidine est le résultat d'un effet antisécrétoire. La réduction de la production de HCI augmente le pH dans l’estomac, ce qui empêche la conversion du pepsinogène en pepsine, impliquée dans la dégradation des protéines alimentaires. De plus, une diminution de la production de suc gastrique, ainsi que le blocage des récepteurs H2 du pancréas, entraînent une diminution de la sécrétion. enzymes digestives pancréas et bile. Tout cela conduit à une perturbation du processus digestif et au développement de diarrhées.

Cependant, la fréquence de ces complications est faible - 0,03 à 0,4 % et ne nécessite généralement pas l'arrêt du traitement. Des effets similaires sont caractéristiques de tous les bloqueurs H 2. Ils dépendent de la dose et peuvent être atténués en réduisant la dose du médicament.

Les bloqueurs H 2 peuvent provoquer des effets secondaires hématologiques associés à une idiosyncrasie. Ils surviennent généralement au cours des 30 premiers jours de traitement, sont réversibles et se manifestent le plus souvent par une thrombocytopénie et une granulocytopénie. Lors de l'utilisation de la famotidine, elles sont observées chez 0,06 à 0,32 % des patients.

Les perturbations de l'activité du système endocrinien sont causées par la capacité des anti-H2 à déplacer la testostérone endogène de sa connexion avec les récepteurs, ainsi que médicaments contenant cette hormone, entraînant des troubles sexuels (impuissance, gynécomastie). Ces effets secondaires dépendent également de la dose. La famotidine les provoque beaucoup moins fréquemment que la cimétidine et la ranitidine.

Les bloqueurs H 2 peuvent perturber le fonctionnement du système cardiovasculaire en bloquant les récepteurs H 2 du myocarde et de la paroi vasculaire. Chez les personnes souffrant de maladies cardiovasculaires et chez les patients âgés, ils peuvent provoquer des arythmies, augmenter l'insuffisance cardiaque et provoquer des spasmes coronariens. Une hypotension est parfois observée lors de l'administration intraveineuse de cimétidine.

L'hépatotoxicité des anti-H2, se manifestant par une hypertransaminasémie, une hépatite et une activité altérée du cytochrome P450, est associée au métabolisme des anti-H2 dans le foie, qui est le plus typique de la cimétidine. Lors de l'utilisation de la famotidine, en raison de son faible métabolisme, la fréquence de ces complications est minime.

Les effets secondaires neurologiques sont le résultat de la pénétration des anti-H2 à travers la BHE. Le degré de pénétration dans le système nerveux central de la cimétidine est de 0,24, de la ranitidine de 0,17 et de la famotidine de -0,12 %. Des effets indésirables similaires surviennent chez les personnes âgées et en cas d'insuffisance hépatique et rénale. Leur fréquence est de 0,05 à 0,1 %.

Les bloqueurs H 2 peuvent aggraver l'évolution des maladies broncho-obstructives, conduisant à un bronchospasme. Des réactions allergiques telles que l'urticaire sont également possibles. L'incidence des éruptions cutanées après la prise de famotidine est de 0,1 à 0,2 %.

Un effet secondaire commun à tous les anti-H2, quelles que soient leurs propriétés pharmacocinétiques, est le développement d'un syndrome de sevrage. Il est donc recommandé de réduire progressivement la dose.

Les interactions pharmacodynamiques des anti-H2 avec d'autres médicaments antisécrétoires (par exemple, les médicaments anticholinergiques) peuvent améliorer l'efficacité thérapeutique. L'association d'antagonistes H 2 avec des médicaments agissant sur Helicobacter (dé-nol, métronidazole) accélère la guérison des ulcères gastroduodénaux.

Utilisé pour :

1. Ulcère duodénal (traitement et prévention des rechutes)

2. Ulcère gastrique (traitement et prévention des rechutes)

3. Ulcères symptomatiques : ulcères de stress, ulcères iatrogènes, ulcère de Zollinger-Ellison (traitement et prévention)

4. Œsophagite par reflux (traitement)

5. Prévention et traitement des hémorragies du tractus gastro-intestinal supérieur (origine ulcéreuse et non ulcéreuse)

Agents ayant un effet protecteur sur la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum (gastrocytoprotecteurs)

Ce groupe comprend des médicaments qui aident à maintenir l'intégrité de la barrière muqueuse et à prévenir l'apparition d'ulcères. Ils n'affectent pas la production d'acide chlorhydrique et de pepsine.

La barrière muqueuse comprend au moins quatre facteurs cytoprotecteurs :

• couche de mucus qui maintient un gradient de pH entre la cavité gastrique et la surface cellulaire, ce qui empêche l'inversion diffusion des ions hydrogène et de la pepsine, assurant leur mouvement unidirectionnel des cellules de la muqueuse vers la cavité gastrique ;
• sécrétion de bicarbonate par les cellules épithéliales, maintenant un pH neutre à la surface des cellules mucoïdes ;
• favoriser la régénération cellulaire, en préservant l'intégrité de la barrière muqueuse ;
• flux sanguin muqueux adéquat nécessaire pour soutenir la production de mucus et de bicarbonate et la régénération intracellulaire.

Le mécanisme de cytoprotection consiste à prévenir les dommages aux microvaisseaux, à protéger la zone de profilage des cellules muqueuses de l'exposition, à augmenter les mécanismes cellulaires protecteurs, la sécrétion de bicarbonate et de muqueuse, à stimuler la synthèse et à inhiber l'inactivation des prostaglandines gastriques.

SUCRAFATE(Venter) est le principal sel d'aluminium de l'octasulfate de saccharose. Il interagit avec les protéines du tissu ulcéreux nécrotique et forme un film protecteur sur le site du défaut, empêchant ainsi la destruction ultérieure des tissus par l'acide chlorhydrique, la pepsine et les acides biliaires. Le sucralfate neutralise localement le suc gastrique sans affecter le pH de tout l'estomac, ralentit l'action de la pepsine et absorbe les acides biliaires.

L'activité de la pepsine est inhibée de 30 %. Le médicament est fixé sur le site de l'ulcération pendant 6 heures. Il n'a aucun effet systémique et est excrété à 90 % dans les selles.

Le médicament est absorbé à hauteur de 3 à 5 % de la dose administrée et plus de 90 % est excrété sous forme inchangée dans les selles. Le médicament est fixé sur le site de l'ulcère pendant 6 heures. En termes d'efficacité, le médicament est comparable à la cimétidine et à la carbénoxolone.

Il est utilisé pour les ulcères gastroduodénaux de l'estomac et du duodénum et principalement pour les lésions superficielles « fraîches », les œsophagites par reflux.

DE-NOL(sous-citrate de bismuth colloïdal) est, comme Venter, un gastrocytoprotecteur aux propriétés bactéricides, qui se manifestent par une activité anti-Helicobacter : la monothérapie au dé-nol conduit à la destruction de ces bactéries dans 30 % des cas. Le dé-nol est inclus dans tous les schémas thérapeutiques de l'hélicobactériose ; Le pH de la solution médicamenteuse est d'environ 10, lorsqu'il est réduit à 4-4,5 ou inférieur, en raison de l'action de l'acide chlorhydrique, une précipitation d'oxychlorure de bismuth et de citrate insolubles se produit. Les précipitations maximales sont observées à pH 2,5-3,5 et le fond de l'ulcère est recouvert d'un revêtement blanc. Avec observation endoscopique, elle persiste plusieurs heures.

De-nol forme un complexe avec le mucus dans l'estomac, qui est plus efficace contre les ions hydrogène, contribue à augmenter le niveau de prostaglandines, modifie les caractéristiques qualitatives du mucus gastrique, renforçant la barrière contre l'acide chlorhydrique. Sa capacité à réduire les niveaux de pepsine a été découverte. L'inhibition de l'activité est particulièrement efficace à pH=1,6, ce qui est caractéristique de l'exacerbation de l'ulcère gastroduodénal. A ce niveau, le médicament de-nol est complètement déposé.

La combinaison du dé-nol avec le métroindazole ou l'ampicilline (amoxicilline) entraîne une augmentation de l'efficacité allant jusqu'à 80 à 90 %.

Le sous-citrate de bismuth n'est pas absorbé dans le sang, bien que son utilisation à long terme puisse entraîner la libération d'une petite quantité de bismuth et son absorption. Lorsque la concentration du médicament dans le plasma sanguin est 20 fois supérieure à la normale, une encéphalopathie réversible peut survenir, de sorte qu'il ne peut pas être utilisé pendant une longue période (plus de 2 mois). Le sous-citrate de bismuth est excrété dans les selles, ce qui fait noircir la couleur des selles. De-nol est utilisé pour les ulcères d’estomac et duodénaux et la gastroduodénite. La forme liquide du dé-nol est utilisée pour traiter la gastrite et l’éosophagite.

Prescrire un comprimé (gélule) 30 minutes avant les repas et le soir 4 fois par jour, dans la grande majorité des cas, une cicatrisation de l'ulcère est observée dans les 4 semaines. . Lorsqu'Helicobacter est détecté, il est utilisé en association avec des médicaments antibactériens.

Effets secondaires rare : nausées, vomissements, réactions allergiques. La prudence est de mise chez les patients âgés.

Il est caractéristique que des médicaments tels que le dé-nol et le sucralfate ne conduisent pas à la cicatrisation des ulcères provoqués par la prise d'AINS. Les PROSTAGLANDINES sont une alternative aux anti-H2 dans le traitement des ulcères provoqués par les AINS.

ANALOGUES SYNTHÉTIQUES DES PROSTAGLANDINES

Stimulateurs universels de facteurs de protection. Parmi eux, le MISOPROSTOL occupe la place principale. Son efficacité a été plus clairement prouvée pour les ulcères provoqués par la prise d'AINS. Prendre 200 mg 4 fois par jour.

Le misoprostol ne présente aucun avantage par rapport aux antagonistes des récepteurs de l'histamine H2 et à l'oméprazole dans le traitement des ulcères gastroduodénaux.

Effet secondaire: Pendant le traitement, une diarrhée peut survenir.