Lijekovi protiv čira. Lijekovi za čir na želucu - grupe i vrste lijekova, pregled djelotvornih lijekova sa opisima i cijenama. Doziranje i oblici oslobađanja lijekova

Antiulkusni lijekovi pripadaju istoj grupi lijekova kao oni koji se koriste za liječenje gastroezofagealnog refluksa.

Ova grupa uključuje:

• antisekretorni lijekovi (H2 blokatori),
• prostaglandini,
• gastroprotektori,
• inhibitori protonske pumpe (omogući i adstringentni),
• kao i kombinacije sredstava za eradikaciju Helicobacter pylori.

Antisekretorni lijekovi protiv čira namijenjeni su uglavnom smanjenju kiselosti želudačnog soka. To se postiže neutralizacijom želučanog soka (antacidi) ili inhibicijom lučenja hlorovodonične kiseline. To su H2 blokatori, inhibitori protonske pumpe i periferni M-antiholinergici.

Djelovanje takvih lijekova blokira stimulativno djelovanje na nivou receptora ili intracelularnih enzima, koji.

Antisekretorni agensi (H2 blokatori, inhibitori protonske pumpe i niz drugih) utiču na različite elemente parijetalne ćelije.

Prostaglandinski lijekovi protiv čira

Prostaglandini uključuju sintetičke analoge prostaglandina E1 i E2, kao što su misoprostol i enprostil.

Prostaglandini su supstance slične hormonima koje sintetiziraju gotovo sva tkiva u tijelu. Važno je da bez učešća prostaglandina E serije (E1 i E2) nije moguće proizvesti adekvatnu gastroduodenalnu sluz. Osim toga, lučenje bikarbonata postaje nerealno, osiguravajući dovoljan protok krvi u sluznici i kao rezultat toga dovodi do naglog smanjenja zaštitnih sposobnosti sluznice.

Nesteroidni protuupalni lijekovi

Nesteroidni antiinflamatorni lekovi, među kojima je najpoznatiji aspirin, imaju opšta antiinflamatorna, analgetička, antipiretička i desenzibilna svojstva zbog svog inhibitornog dejstva na biosintezu prostaglandina E1 i E2. Upotreba ovih lijekova često je najčešći uzrok razvoja čira na želucu i duodenum za osobe koje nisu zaražene Helicobacter pylori.

Analozi prirodnih prostaglandina

Međutim, kada je upotreba takvih lijekova i dalje neophodna, dodatno se koriste kemijski analozi prirodnih prostaglandina. Imaju selektivno djelovanje i ne daju opasne nuspojave, osim toga, ne inaktiviraju se tako velikom brzinom kao prirodni. Upravo ova grupa lijekova uključuje misoprostol i enprostil.

Ova dva lijeka ispoljavaju citoprotektivno i antisekretorno djelovanje i zbog vezivanja za receptore želudačnih stanica dolazi do supresije bazalne, stimulisane i noćne sekrecije hlorovodonične kiseline. Ovo povećava stvaranje bikarbonata i sluzi, te poboljšava protok krvi. Proizvodnja pepsina se smanjuje, povećava, razvoj ulceroznih lezija se smanjuje i dolazi do zacjeljivanja peptičkih ulkusa. Stoga se čak i uz stalnu primjenu NSAIL (kao što je aspirin) smanjuje nastanak čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, a smanjuje se i rizik od krvarenja iz čira.

Gastroprotektori

Gastroprotektori (obmotajuće, adstringentne tvari) u svojoj listi sadrže sukralfat, koji se pod utjecajem želučane kiseline pretvara u pastu koja štiti čireve; bizmut trikalijum dicitrat, koji ima lokalni baktericidni učinak na Helicobacter pylori; bizmut subnitrat (astringentna, antiseptička i alginska kiselina, koja, kada je izložena želučanom soku, stvara zaštitni gel, koji pomaže u jasnom smanjenju boli i dispeptičnih senzacija.

Čirevi i erozije želuca i dvanaestopalačnog crijeva postaju sve češći. Peptički ulkusna bolest značajno utječe na kvalitetu života osobe, izazivajući nelagodu i mnogo neugodnih senzacija. Osim toga, ako se ne liječi, čir može dovesti do stvaranja malignog tumora, kao i oštećenja susjednih organa i sistema. U ovom članku ćemo pogledati lijekove protiv čira na želucu.

Kako liječiti bolest?

Farmaceutsko tržište je spremno ponuditi širok asortiman lijekovi, koji ublažavaju simptome i liječe ulcerativne patologije želuca i dvanaestopalačnog crijeva. Međutim, ne biste trebali uzimati nikakve lijekove protiv čira bez konsultacije sa svojim ljekarom.

Omeprazol u liječenju peptičkih ulkusa

Identificirat će se čitava grupa lijekova, među kojima je i omeprazol aktivna komponenta. Supstanca je posebno efikasna u kombinaciji s antibakterijskom terapijom kada je tijelo oštećeno bakterijom Helicobacter pylori, koja izaziva pojavu čira. Takav tretman u kratkom vremenu omogućava normalizaciju stanja pacijenta i uklanjanje patogenog mikroorganizma bez oštećenja osjetljive sluznice želuca i crijeva. Lijekovi na bazi omeprazola često su uključeni u terapijski režim s lijekovima koji sadrže bizmut.

Kako koristiti?

Antiulkusni lijekovi sa omeprazolom uzimaju se najmanje 15 minuta prije jela. Ovi lijekovi su najefikasniji ujutro na prazan želudac. Gastrosolubilne kapsule se progutaju cijele i isperu vodom. Preporučljivo je uzimati lijek u isto vrijeme.

Na pozadini čira na želucu, omeprazol se uzima 20 mg ujutro i navečer. Ako je čir uzrokovan Helicobacter pylori, tada se terapija dopunjava antibioticima. Lijek protiv čira se uzima dva mjeseca dok čirevi potpuno ne zacijele. Omeprazol stvara svojevrsni film koji smanjuje agresivnost želučane sredine i pomaže ubrzanju procesa zacjeljivanja erozija i čireva.

Antibiotici

Medicina identificira mnoge uzroke čira na želucu i crijevima. Ako laboratorijski testovi pokažu prisustvo patogene bakterije Helicobacter pylori u organizmu, specijalista propisuje antibiotike širokog spektra kao antiulkusne lijekove.

Postoji nekoliko grupa antibiotika koji se mogu koristiti za ovu patologiju. Najčešće gastroenterolozi daju prednost sljedećim grupama lijekova:

1. Makrolidi - "Eritromicin", "Fromilid", "Klaritromicin". Ovi lijekovi ometaju proizvodnju proteina u bakterijskoj ćeliji, što dovodi do njene smrti.
2. Serija penicilina - “Amoxiclav”, “Amoxicillin”. Imaju štetan učinak na ljusku štetnog mikroorganizma.
3. Serija tetraciklina - "doksiciklin", "tetraciklin". Propisan za intoleranciju na penicilin.

Lijek protiv čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu "Clarithromycin" je prepoznat kao najsigurniji antibiotik, jer ima malu listu mogućih nuspojava. Lijek se uzima ujutro i uveče u dozi od 250 mg. Ne treba ga propisivati ​​tokom trudnoće, dojenja ili mlađih od 12 godina.

Koji su drugi lekovi protiv čira efikasni? Pogledajmo dalje.

Antacidi

Sve lijekove iz ove grupe treba uzimati 30-40 minuta nakon jela, jer mogu poremetiti probavni proces. Antacidi želudac i crijeva, smanjujući kiselost. Sljedeći lijekovi se smatraju najefikasnijim:

• "Maalox." Proizvodi se u obliku suspenzije i tableta za žvakanje. Aktivne supstance su magnezijum i aluminijum hidroksid. Većina pacijenata dobro podnosi lijek. Uzmite Maalox jednu vrećicu ili tabletu nakon jela. Kurs traje najmanje tri mjeseca. Rijetke nuspojave mogu uključivati ​​zatvor ili dijareju. Maalox se ne preporučuje kod teškog oštećenja bubrega.
• "Alumag." Dostupan u tabletama od 20 ili 30 komada. Za odrasle pacijente, lijek se propisuje po dvije tablete tri puta dnevno. Neželjene reakcije na uzimanje Alumaga uključuju zatvor, mučninu i povraćanje. Aktivna komponenta lijeka je aluminij hidroksid. Kao i drugi antacidi, ovaj lijek se ne propisuje za patološke poremećaje bubrega.
• "Gastal." Proizvedeno u obliku tableta za žvakanje. Aktivne komponente lijeka su magnezijev karbonat i aluminij hidroksid. Lijek se uzima 1-2 tablete nakon jela. Dozvoljeno je maksimalno osam tableta dnevno. Tretman se provodi tokom dvije sedmice. Uzimanje tableta može uzrokovati promjene okusa, kao i zatvor i mučninu. Ne biste trebali uzimati lijek ako imate bolest bubrega ili Alchajmerovu bolest.

Blokatori histaminskih receptora

Lijekovi protiv čira na želucu iz ove grupe djeluju na žlijezde sluznice organa, sprječavajući proizvodnju histamina i probavnih enzima, kao i smanjujući utjecaj agresivnog okruženja. Lijekovi za liječenje čira na želucu podijeljeni su u nekoliko generacija:

• Cimetidin je tipičan predstavnik prve generacije blokatora histaminskih receptora. Nuspojave ovog lijeka su prilično ozbiljne, uključujući dijareju, glavobolje, poremećaj nervnog sistema itd. Cimetidin se smatra zastarjelim lijekom i praktično se ne koristi u liječenju peptičkih ulkusa.
• Drugu generaciju lijekova koji blokiraju histaminske receptore predstavlja Ranitidin. Lijek se propisuje tijekom egzacerbacije radi ublažavanja simptoma. Lijek se uzima u dozi od 150 mg tokom jednog mjeseca. Ranitidin također uzrokuje brojne neželjene reakcije, uključujući oštećenje bubrega i jetre.
• Lijek treće generacije iz ove grupe je Famotidin. Praktično nema kontraindikacija za ovaj lijek. Uzimanje lijeka također rijetko dovodi do neželjenih reakcija. Najčešće neželjene reakcije su suha usta, osip na koži i vrtoglavica.

• Nizatidin je lijek četvrta generacija. Djelovanje njegovih aktivnih komponenti omogućava vam da brzo smanjite kiselost želuca bez izazivanja nuspojave i bez kontraindikacija za upotrebu. Za peptičke čireve lijek se uzima 15 mg ujutro i uveče. Trajanje kursa određuje lekar pojedinačno.
• Petu, najmoderniju i najsigurniju generaciju antiulkusnih lijekova predstavlja Roxatidin. Ovaj lijek je poboljšana verzija Nizatidina. Kontraindikacije i moguće nuspojave za oba lijeka su identične. Roksatidin se uzima po jedna tableta ujutru i uveče.

Općenito, prednost treba dati antiulkusnim lijekovima nove generacije za želudac.

Gastroprotektori

Za liječenje čira na želucu često se propisuju lijekovi na bazi bizmuta i njegovih derivata. Ova tvar ima izražen protuupalni, analgetski i restorativni učinak. Zahvaljujući bizmutu, čirevi brže zarastaju. Gastroprotektori se koriste za prevenciju bolesti gastrointestinalnog trakta, kao i tokom pogoršanja bolesti. Najčešći antiulkusni lijekovi za duodenum i želudac ove grupe su:

• "Venter." Uzimajte dve tablete tri puta dnevno tokom 4-6 nedelja. Aktivna komponenta je sukralfat, koji povećava količinu sluzi koju proizvodi želudac i smanjuje agresivno djelovanje kiselina i žučnih soli na zidove želuca. Ne preporučuje se propisivanje Ventera tokom trudnoće i dojenja. U nekim slučajevima, lijek može uzrokovati suha usta, mučninu i dijareju.
• "De-Nol." Ovaj lijek protiv čira nove generacije ima izražen regenerirajući učinak. Lijek sadrži bizmut trikalijum dicitrat. Za liječenje ulcerativne patologije, "De-Nol" se uzima po jednu tabletu četiri puta dnevno, pola sata prije jela. Liječenje treba nastaviti do dva mjeseca. Kontraindikacije za uzimanje lijeka su trudnoća, dojenje i patološko oštećenje funkcije bubrega. Neželjene reakcije mogu uključivati ​​mučninu i povraćanje, zatvor i dijareju. Najnoviji lijekovi protiv čira mogu se kupiti u bilo kojem lancu ljekarni.

• "Solcoseryl". Gastroprotektor je za hitno zbrinjavanje bolesnika tokom egzacerbacije peptičke ulkusne bolesti. Lijek se proizvodi u obliku otopine za intramuskularnu ili intravensku primjenu. Gotovo da nema kontraindikacija, međutim, tijekom liječenja mogu se pojaviti nuspojave u obliku alergija, praćene oticanjem, svrabom i urtikarijom.
• "Misoprostol." Lijek s antisekretornim djelovanjem koji smanjuje proizvodnju hlorovodonične kiseline i probavnih enzima. Specijalista propisuje dozu i trajanje primjene ovisno o težini stanja pacijenta. Misoprostol se ne može uzimati za patologije bubrega ili jetre, u pozadini upalnog procesa u crijevima itd. Lijek se izdaje samo nakon što se dobije recept od liječnika.
• "Metiluracil". Pomaže u poboljšanju trofizma tkiva. Za liječenje čira, lijek se uzima 0,5 g četiri puta dnevno. Tok tretmana je 40 dana. Kontraindikacije za uzimanje metiluracila su maligna oboljenja koštane srži.

Lijekovi protiv čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu tu ne završavaju.

Inhibitori protonske pumpe

U nekim slučajevima možda neće biti dovoljno uzimati samo blokatore histaminskih receptora za smanjenje kiselosti želuca. Inhibitori protonske pumpe su moderni lijekovi za liječenje dugodjelujućih čireva. Lijekovi iz ove grupe inhibiraju rad parijetalnih stanica želuca koje proizvode hlorovodoničnu kiselinu. Blokiranje se događa zahvaljujući posebnom proteinu koji pokreće protone. Svi antiulkusni lijekovi za dvanaestopalačno crijevo i želudac ove grupe otporni su na djelovanje želučanog soka.

Najčešći inhibitori protonske pumpe uključuju sljedeće lijekove:

• "Lancid" na bazi lansoprazola kao aktivne komponente. Tok tretmana je dvije sedmice. Dozvoljeno je uzimati jednu tabletu dnevno. Liječenje Lancidom može uzrokovati dijareju, bol u trbuhu i pospanost. Lijek se ne smije uzimati ako imate bolesti bubrega ili jetre, ili tokom trudnoće.
• "Pariet" koji sadrži rabeprazol. Lijek se propisuje za ublažavanje simptoma tijekom egzacerbacije peptičkog ulkusa. Uzmite jednu tabletu dnevno. Lijek nije propisan za teške patologije bubrega. Neželjene reakcije tokom liječenja javljaju se izuzetno rijetko i nisu izražene, tako da ne zahtijevaju prekid primjene lijeka.
• "Omez" i "Esomeprazol". Preparati na bazi omeprazola, koji je spomenut na početku članka. Ako se prvi lijek prodaje bez recepta, tada nećete moći kupiti Esomeprazol bez preporuke stručnjaka.
• "Pantoprazol". Aktivna komponenta je pantoprazol natrijum seskvihidrat. Uzima se u kursu od 80 mg dnevno tokom dva meseca. Najčešće neželjene reakcije na uzimanje lijeka su glavobolja, suha usta, osip po tijelu i mučnina. Lijek se također ne izdaje bez recepta.

LIJEKOVI PROTIV ČIROVA.

Prema modernim shvatanjima, vodeća karika u patogenezi peptičke ulkusne bolesti je neravnoteža između faktora kiselo-peptičke agresije želučanog sadržaja i elemenata zaštite želučane sluznice.

Agresivni dio ulceracije uključuje:

a) hipersekrecija hlorovodonične kiseline usled povećanja mase parijetalnih ćelija, hiperfunkcije gastrina, poremećaja nervne i humoralne regulacije;

b) povećana proizvodnja pepsinogena i pepsina;

c) poremećaj motoričke funkcije želuca i duodenuma (kašnjenje ili, obrnuto, ubrzanje evakuacije iz želuca).

IN poslednjih godina Helicobacter pyloricus je prepoznat kao najvažniji agresivni faktor u nastanku ulkusa ( Helicobacter pylori) je mikroorganizam sposoban kolonizirati želučanu sluznicu i metaplastičnu sluznicu duodenuma.

Različiti faktori mogu dovesti do slabljenja zaštitnih svojstava sluznice želuca i dvanaestopalačnog crijeva:

a) smanjena proizvodnja i/ili poremećaj kvalitativnog sastava želučane sluzi (na primjer, zbog zloupotrebe alkohola);

b) smanjeno lučenje bikarbonata (kod hroničnog pankreatitisa);

c) smanjena regenerativna aktivnost epitelnih ćelija;

d) pogoršanje opskrbe krvlju sluznice želuca;

e) smanjenje sadržaja prostaglandina u zidu želuca (na primjer, kada se uzimaju nesteroidni protuupalni lijekovi).

Raznolikost različitih patogenetskih faktora peptičke ulkusne bolesti dovela je do pojave velikog broja lijekova koji su selektivno djelovali, kako se prvobitno pretpostavljalo, na određene patogenetske mehanizme bolesti.

Čirevi želuca i dvanaestopalačnog creva su ožiljci u 100% slučajeva ako je tokom dana moguće održavati nivo intragastričnog pH>3 oko 18 sati. Stoga je lista antiulkusnih lijekova koji se koriste u liječenju egzacerbacija bolesti za ublažavanje kliničkih simptoma i postizanje ožiljaka na čiru smanjena i trenutno uključuje 4 grupe lijekova: antacidi, selektivni antiholinergici, blokatori histaminskih H2 receptora, inhibitori protonske pumpe. . Posebnu „nišu“ zauzeli su citoprotektori, preparati bizmuta, antibiotici i neki drugi lijekovi, za čiju upotrebu su formulirane posebne indikacije.

KLINIČKA KLASIFIKACIJA MODER
LIJEKOVI PROTIV ČIROVA

Uzimajući u obzir da je ozbiljnost antisekretornog efekta lijekova koji se koriste u svrhu osnovna terapija peptički ulkus (odnosno za liječenje egzacerbacija bolesti i održavanje) nisu isti, oni se - sa stanovišta praktične upotrebe - mogu podijeliti na lijekove prve i druge faze. Preporučljivo je uključiti antacide i selektivne M-antiholinergike u prvu grupu, a H 2 blokatore i inhibitore protonske pumpe u drugu grupu.

Nezavisnu grupu čine lijekovi koji se koriste za posebne indikacije: citoprotektivna sredstva (sukralfat, sintetski analozi prostaglandina), propisana uglavnom za liječenje i prevenciju lezija sluznice želuca i dvanaestopalačnog crijeva uzrokovanih uzimanjem ulcerogenih lijekova; lijekovi koji normaliziraju motoričku funkciju želuca i duodenuma (antispazmodici, prokinetici); sredstva protiv helikobaktera (antibiotici, preparati bizmuta)

Klasifikacija antiulkusnih lijekova

Lijekovi osnovne terapije 1. stadijuma su u stanju da održavaju nivo intragastrične pH vrednosti na nivou >3 tokom dana samo relativno kratko vreme - do 8-10 sati. Stoga ih je preporučljivo propisati kada je tok peptičkog ulkusa povoljan: rijetke i kratkotrajne egzacerbacije, mala veličina ulkusa, umjereno povećanje proizvodnje kiseline i odsustvo komplikacija.

Lijekovi osnovne terapije 2. stadijuma održavaju nivo intragastričnog pH mnogo duže - do 12-18 sati. Indicirani su, prije svega, za česta i dugotrajna pogoršanja bolesti, velike (preko 2 cm u promjeru) veličine ulceroznog defekta, izraženu hipersekreciju hlorovodonične kiseline, prisustvo komplikacija (uključujući i anamnestičke) i popratne erozivne ezofagitis.

Ime	Proizvođač	Cijena	Kupi
De-nol tab 120mg N112	ZiO-Zdorovye (Rusija)	922.00	+ Dodaj u korpu
De-nol tab 120mg N56	ZiO-Zdorovye (Rusija)	543.00	+ Dodaj u korpu
Lancid caps 30mg N30	Micro labs Ltd (Indija)	413.00	+ Dodaj u korpu
Nolpaza 20 mg br. 14	KRKA (Slovenija)	169.00	+ Dodaj u korpu
Nolpaza 40 mg br. 14	KRKA (Slovenija)	269.00	+ Dodaj u korpu
Nolpaza 40 mg br. 28	KRKA (Slovenija)	526.00	+ Dodaj u korpu

Glavne grupe antiulkusnih lijekova

Budući da se peptička ulkusna bolest zasniva na neravnoteži između agresivnih i zaštitnih faktora, liječenje lijekovima treba biti usmjereno na eliminaciju agresivnosti želučanog soka i stimulaciju zaštite sluzokože.

Za smanjenje agresivnosti želučanog soka koriste se dvije skupine lijekova: oni koji smanjuju lučenje hlorovodonične kiseline i oni koji je neutrališu.

ANTISEKRETORNI LIJEKOVI

(I.) HOLINOLITICI:

1.M-antiholinergici:

· neselektivni

Atropin sulfat

Hioscin hidrobromid (skopolamin)

Homatropin hidrobromid

Platifilin hidrotartrat

Hyoscyamine

Radobellin (preparati od beladone)

Metacinium

Chlorosyl

· selektivno

pirenzepin dihidroklorid (gastrocepin)

Telenzepin

2.M-N-antiholinergici

Aprofen =hidroklorid=

Arpenal =hidroklorid=

Spazmolitin = hidrohlorid = (difacil)

Gastrikson

Ganglefin hidrohlorid (gangleron)

Fubromegan =jodometilat=

(II.) BLOKATORI H2-HISTAMINA:

Cimetidin (belomet, histodil, tagamet, tsinamet)

Ranitidin (Zantac, Ranisan)

Famotidin (pepdul, gastrosidin)

Nizatidin (Axide)

(III.) INHIBITORI PROTONSKE PUMPE:

omeprazol (losec)

Lanzoprazol

Picoprazole

Timoprazol

(IV.) SINTETIČKI ANALOGI PROSTAGLANDINA:

misoprostol (Cytotec)

Arbaforgiven

Rioprostil

(V.) OSTALE GRUPE:

Proglumid

acetazolamid (diakarb)

Sandostatin

Dalargin

kifenadin = hidrohlorid = (fenkarol)

· antagonisti kalcijuma

Verapamil hidrohlorid (izoptin, finoptin)

Nifedipin (Corinfar, Cordafen, Fenigidin)

ANTACIDI

(I.) APSORBILAN:

Soda bikarbona

Kalcijum karbonat

(II.) NEUPOJAVLJIV:

Aluminijum hidroksid

Almagel (aluminijum hidroksid + magnezijum oksid)

Fosfalugel (alfogel) - aluminijum fosfat + pektin + agar-agar

Gastal (aluminijum hidroksid + magnezijum karbonat)

sukralfat (venter)

Natrijum aluminijum dihidroksikarbonat (alugastrin)

(II.) MJEŠOVITO:

Vikalin
Vikair

PROIZVODI KOJI JAČAJU ZAŠTITU MUKOZE

(I.) KOLOIDNI PREPARATI BISMUTA:

Bizmut subcitrat koloidni (de-nol, tribimol)

(II.) OPIOIDNI PEPTIDI:

Dalargin

(III.) SINTETIČKI ANALOGI PROSTAGLANDINA:

misoprostol (Cytotec)

(IV.) OSTALE GRUPE:

Carbenoxolone

Sukralfat

Sada za svaku grupu:

Blokatori M-holinergičkih receptora

Indiskriminatorni antagonisti

Atropin sulfat uzrokuje blokadu M-holinergičkih receptora, čineći ih neosjetljivim na acetilholin koji se formira na kraju postganglijskih parasimpatičkih (kolinergičkih) nerava. Atropin smanjuje lučenje pljuvačke, želuca, bronhija, znojnih žlezda, gušterače, izaziva tahikardiju i smanjuje tonus glatkih mišića organa. T1/2 atropina je od 1 do 1,5 sat, pa je potrebna česta (svaka 2-3 sata) primjena lijeka.

Atropin indicirano za čir na dvanaestopalačnom crijevu, pilorospazam, holecistitis, holelitijazu, grčeve crijeva i urinarnog trakta, bronhospazam.

Doze atropina su individualne. Obično se koristi u obliku tableta ili praha, 0,0005 g 1-2 puta dnevno, ili 5-10 kapi 0,1% rastvora pre jela 2-3 puta dnevno, ili 0,5-1,0 ml 0,1% rastvora subkutano, intramuskularno, rjeđe intravenozno 2-3 puta dnevno tijekom egzacerbacije duodenalnog ulkusa i jakog bolnog sindroma.

Lijek se ne smije prepisivati ​​za glaukom.

Platifilin je po svojim svojstvima blizak atropinu, koji se kao antispazmodik često koristi u farmakoterapiji u obliku tableta od 5 mg ili 0,2% otopine.

Metacin pripada M-antiholinergicima i inferioran je po efikasnosti u odnosu na atropin. Indicirano za peptičke čireve želuca i dvanaestopalačnog crijeva, grčeve glatkih mišića crijeva.

Koristi se 0,2 mg 1-3 puta dnevno ili 0,5-1,0 ml 0,1% rastvora 2 puta dnevno. Metacin je kontraindiciran kod glaukoma.

Chlorosyl je domaći lijek koji po analgetskom dejstvu i procentu zarastanja čira prevazilazi učinak atropina. Njegove doze su: 1 ml 0,1% 2 puta dnevno subkutano 6-8 dana, onda? u tabletama 0,002 g, 2 tablete (0,004) 3-4 puta 2-3 nedelje. U kombinaciji sa antacidima, lijek je efikasniji.

Propantelin bromid (probantin) je antiholinergik dugog djelovanja. Probantin se uzima 15 mg 3 puta dnevno prije jela.

Propantelin bromid se propisuje kod peptičkih ulkusa, akutnog pankreatitisa i tokom endoskopije.

Lijek je kontraindiciran kod glaukoma, opstruktivnih bolesti gastrointestinalnog i urinarnog trakta, teškog ulceroznog kolitisa, refluksnog ezofagitisa i dijafragmalne kile, mijastenije gravis.

Blokatori M-holinergičkih receptora (atropinska grupa), iako imaju antisekretorno djelovanje ovisno o dozi, u normalnim terapijskim dozama su u stanju suzbiti bazalnu sekreciju za samo 30-50% i, osim toga, smanjiti lučenje pankreasa, što njihovu upotrebu čini neracionalnom. u monoterapiji za čireve. Osim toga, zbog nedostatka selektivnosti djelovanja, često izazivaju sistemske nuspojave (suha usta, smetnje akomodacije, tahikardija, poremećaji mokrenja). Treba imati na umu da blokatori M-holinergičkih receptora normalizuju motorno-evakuacionu funkciju želuca i dvanaestopalačnog creva, što je verovatno povezano sa njihovim analgetskim dejstvom. Indikacija za njihovu upotrebu je jak bol, posebno noću. Mogu se koristiti i za Zollinger-Ellisonov sindrom, osiguravajući, u kombinaciji s blokatorima histamin H2 receptora, izraženiju inhibiciju sekretorne funkcije želuca nego kada se koriste samo blokatori histamin H2 receptora.

Selektivni antagonisti M-holinergičkih receptora

Selektivni M1-antiholinergički blokator ima značajne prednosti u odnosu na atropin - PIRENZEPIN ( gastrocepin). Selektivno djeluje na M2 receptore parijetalnih stanica, blokira lučenje hlorovodonične kiseline i ne izaziva nuspojave. Slabiji je od atropina i potiskuje lučenje hlorovodonične kiseline (bazalno i stimulisano). Efikasnost supresije bazalne sekrecije pirenzepinom je 50-60%, što nije dovoljno u slučaju teške hiperacidnosti. Pirenzepin ne blokira proizvodnju zaštitne sluzi i enzima, poboljšava mikrocirkulaciju u mukoznoj membrani želuca i dvanaestopalačnog crijeva, potiskuje intragastričnu proteolizu, tj. djeluje kao citoprotektor i nema iste nuspojave kao atropin (osim suvih usta, rijetke stolice u nekim slučajevima).

By hemijska struktura gastrocepin je triciklično benzodiazepinsko jedinjenje. Razlikuje se od tipičnih tricikličkih benzodiazepina neurotropne aktivnosti po relativno niskoj lipofilnosti, dobroj hidrofilnosti, što povećava polaritet molekula i određuje karakteristike njegove farmakokinetike: relativno niska bioraspoloživost, neznatan prodor kroz krvno-moždanu barijeru, izostanak interindividualne fluktuacije u apsorpciji, distribuciji i eliminaciji lijeka, nizak nivo metabolizam u jetri. Izlučuje se uglavnom putem žuči. Gastrocepin ne inhibira sistem citokroma P-450, što ga omogućava da se koristi za hronična oštećenja jetre. Može se koristiti kod pacijenata sa glaukomom i adenomom prostate.

Interval između terapijskih i toksičnih doza je širok (nuspojave se javljaju u obliku vestibularnih poremećaja pri vršnoj koncentraciji od 200 mg/ml i više).

Kod pacijenata sa peptičkom ulkusnom bolešću i Zollinger-Ellisonovim sindromom, najprije je najbolje primijeniti lijek intramuskularno ili intravenozno po 10 mg 2 puta (ujutro, uveče) 7-8 dana i 1 tableta za ručak; zatim 1 tableta 2 puta dnevno.

Ako se lijek propisuje u tabletama, onda 1-2 tablete ujutro i 2 tablete uveče, a nakon što se bol smiri - 1 tableta 2 puta prije jela 4-5 sedmica. Ponekad se lijek koristi duže - 3-4 mjeseca.

Inhibitori protonske pumpe

OMEPRAZOL blokira do 100% lučenja hlorovodonične kiseline, a zbog nepovratnosti interakcije sa enzimom, efekat traje nekoliko dana. Ovako teška ahlorhidrija može, uz dugotrajnu primjenu lijeka, dovesti do hipertrofije i hiperplazije stanica koje proizvode gastrin, što doprinosi nastanku tumora želuca. Ovo ograničava trajanje primjene omeprazola na 2-4 sedmice i onemogućuje njegovu upotrebu tokom remisije.

Indikacije za upotrebu omeprazola:ulkusi kod Zollinger-Ellisonovog sindroma, čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu.

Poređenje glavnih grupa antiulkusnih lijekova, utvrđivanje njihovih nedostataka i prednosti omogućavaju opravdanje izbora antihistaminskih blokatora H 2 receptora kao vodećih patogenetskih agenasa.

REŽIMI LIJEČENJA KOJI SADRŽE OMEPRAZOL

Lijekovi - % eradikacije

2-komponentna kola:

omeprazol + amoksicilin - 40-70

omeprazol + klaritromicin - 60-75

3-komponentna kola:

omeprazol + amoksicilin + + metronidazol - 88-91

omeprazol + amoksicilin + + klaritromicin - 85-90

omeprazol + klaritromicin + + metronidazol - 86

omeprazol + klaritromicin + + tinidazol - 87-95

Uočeno je da omeprazol, iako nema antibakterijska svojstva, može dovesti do smanjenja broja bakterija (posebno vegetativnih oblika) u antrumu želuca. Istovremeno, njihov broj se može povećati u tijelu i fundusu želuca.

Ovaj učinak omeprazola povezan je s njegovim utjecajem na pH okoline: značajno povećanje pH u antrumu dovodi do poremećaja u metabolizmu amonijaka koji proizvodi Helicobacter, što dovodi do smrti mikroorganizma. U zoni želuca koja proizvodi kiselinu, pH ne može naglo porasti ovdje ostaju povoljni uvjeti za perzistentnost Helicobacter.

Omeprazol igra veliku ulogu u fenomenu njegovog „kretanja“ iz antruma u tijelo i fundus želuca. U fundusu se bakterije pretvaraju u vegetativne oblike i počinju se razmnožavati, što im omogućava da budu izložene antibioticima. Osim toga, omeprazol, promjenom pH želuca na 5,0 ili više, povećava baktericidna svojstva ovih lijekova.

De-nolu je potrebna kisela sredina za rastvaranje, a efekat antibiotika u takvoj sredini je smanjen. Sve je to nametnulo zamjenu denol omeprazola u anti-Helicobacter kombinovanoj terapiji.

Blokatori histaminskih H2 receptora
Histaminski (H) receptori su otkriveni 1937. godine, nakon čega su se pojavili prvi antihistaminici. Imali su antialergijski učinak, ali nisu smanjivali želučanu sekreciju. Tek 1972. su identifikovana dva tipa H receptora - H 1 i H 2 i stvoren je prvi H2 blokator - CIMETIDIN, i onda RANITIDINE, FAMOTIDINE i drugi.

Glavne razlike između generacija H2 blokatora

1. generacija obuhvata CIMETIDIN, 2. - RANITIDIN, 3. - FAMOTIDIN, NizaTIDIN, ROXATIDIN.

RANITIDIN i FAMOTIDIN su selektivniji od CIMETIDINA.

Kada se koristi u visokim dozama, CIMETIDIN može utjecati na H1 receptore, budući da je selektivnost relativna pojava koja ovisi o dozi.

FAMOTIDIN je 40 puta jači od CIMETIDINA i 8 puta jači od RANITIDINA. U klinici se razlike u potenciji određuju podacima o ekvivalenciji doza različitih H 2 blokatora koji djeluju na smanjenje lučenja hlorovodonične kiseline.

Snaga vezivanja za receptore također određuje trajanje djelovanja. Lijek, koji se snažno vezuje za receptor, polako se disocira, što uzrokuje dugotrajan učinak.

FAMOTIDIN ima najduži efekat na bazalnu sekreciju. Studije intragastričnog pH pokazuju da se efikasno smanjenje bazalne sekrecije održava nakon uzimanja CIMETIDINA 2-5 sati, RANITIDINA 7-8 sati, FAMOTIDINA 10, pa čak i 12 sati.

Svi H 2 blokatori su hidrofilni lijekovi. CIMETIDIN je najmanje hidrofilan i umjereno lipofilan među svim H 2 blokatorima. To određuje njegovu sposobnost da prodire u različite organe i, djelujući na H2 receptore lokalizirane u njima, izaziva nuspojave. RANITIDIN i FAMOTIDIN su visoko hidrofilni i imaju dominantno dejstvo na H2 receptore parijetalnih ćelija.

H2-blokatori se razlikuju po podnošljivosti, posebno u slučajevima dugotrajne upotrebe.

RANITIDIN i FAMOTIDIN, zbog svoje izmijenjene hemijske strukture (cimetidin sadrži imidazolsku grupu, ranitidin - furansku grupu, famotidin - tiazolsku grupu), daju manje nuspojava od cimetidina i ne utiču na aktivnost enzima koji metaboliziraju jetru.

Glavna akcija Ovi lijekovi imaju za cilj smanjenje agresivnosti želučanog soka suzbijanjem lučenja hlorovodonične kiseline i pepsina. Uglavnom se smanjuje bazalno i noćno lučenje kiseline. Osim toga, H2 blokatori imaju dodatne mehanizme djelovanja:

* aktiviraju protok krvi u sluznici želuca

* povećati sintezu bikarbonata

* povećavaju sintezu prostaglandina u želučanoj sluznici

* obnavljaju epitelne ćelije

* moguće stimulirati proizvodnju sluzi (posebno ranitidina) Dakle, H 2 blokatori također mogu poboljšati zaštitna svojstva sluzokože, što ih čini univerzalnim lijekovima i omogućava im upotrebu u monoterapiji peptičkog ulkusa.

FAMOTIDIN je snažan antisekretorni lijek koji uzrokuje supresiju proizvodnje kiseline ovisno o dozi. Smanjuje noćnu sekreciju za više od 80%, a to je optimalno stanje za stvaranje ožiljaka od peptičkih ulkusa. Famotidin ima najveći učinak u dozama od 20-40 mg - smanjeno noćno lučenjeHCl je 92 i 94%, respektivno.

Nuspojave

H 2 blokatori izazivaju niz nuspojava koje se razlikuju po mehanizmu razvoja. Oni mogu biti povezani sa relativnom selektivnošću delovanja na histaminske receptore i efektom na H2 receptore lokalizovane u različitim organima; s poremećenim metabolizmom androgena; s antisekretornim djelovanjem i djelovanjem na gastrointestinalni trakt; sa metabolizmom u jetri.

Različiti lijekovi iz ove grupe uzrokuju nuspojave s različitom učestalošću. Kod upotrebe cimetidina iznosi 3,2%, ranitidina - 2,7%, famotidina - 1,3%.

Famotidin ima nuspojave prvenstveno na gastrointestinalni trakt - razvija se ili dijareja ili (rjeđe) zatvor.

Dijareja koja se javlja prilikom uzimanja famotidina je rezultat antisekretornog efekta. Smanjenje proizvodnje HCI povećava pH u želucu, što sprečava pretvaranje pepsinogena u pepsin, koji je uključen u razgradnju proteina hrane. Osim toga, smanjenje proizvodnje želučanog soka, kao i blokada H2 receptora pankreasa, uzrokuju smanjenje sekrecije. digestivni enzimi pankreasa i žuči. Sve to dovodi do poremećaja probavnog procesa i razvoja proljeva.

Međutim, učestalost ovih komplikacija je niska - 0,03-0,4% i obično ne zahtijeva prekid liječenja. Slični efekti su karakteristični za sve H 2 blokatore. Oni ovise o dozi i mogu se oslabiti smanjenjem doze lijeka.

H2-blokatori mogu uzrokovati hematološke nuspojave povezane s idiosinkrazijom. Obično se javljaju u prvih 30 dana liječenja, reverzibilni su i najčešće se manifestiraju kao trombocitopenija i granulocitopenija. Kada se koristi famotidin, oni se primjećuju kod 0,06-0,32% pacijenata.

Poremećaji u radu endokrinog sistema uzrokovani su sposobnošću H2 blokatora da istisnu endogeni testosteron iz njegove veze sa receptorima, kao i lijekovi koji sadrže ovaj hormon, što dovodi do seksualnih poremećaja (impotencija, ginekomastija). Ove nuspojave također zavise od doze. Famotidin ih uzrokuje mnogo rjeđe od cimetidina i ranitidina.

H2-blokatori mogu poremetiti funkciju kardiovaskularnog sistema blokiranjem H2-receptora miokarda i vaskularnog zida. Kod oboljelih od kardiovaskularnih bolesti i starijih pacijenata mogu izazvati aritmije, pojačati zatajenje srca i izazvati koronarni spazam. Hipotenzija se ponekad opaža intravenskom primjenom cimetidina.

Hepatotoksičnost H2 blokatora, koja se manifestuje hipertransaminazemijom, hepatitisom i poremećenom aktivnošću citokroma P450, povezana je sa metabolizmom H2 blokatora u jetri, što je najtipičnije za cimetidin. Kod primjene famotidina, zbog slabog metabolizma, učestalost takvih komplikacija je minimalna.

Neurološke nuspojave su rezultat prodiranja H 2 blokatora kroz BBB. Stepen prodiranja u centralni nervni sistem cimetidina je 0,24, ranitidina - 0,17, famotidina -0,12%. Slične nuspojave se javljaju kod starijih osoba i s oštećenom funkcijom jetre i bubrega. Njihova učestalost je 0,05-0,1%.

H 2 blokatori mogu pogoršati tok bronhoopstruktivnih bolesti, što dovodi do bronhospazma. Moguće su i alergijske reakcije poput urtikarije. Incidencija kožnog osipa nakon uzimanja famotidina je 0,1-0,2%.

Nuspojava zajednička svim H2 blokatorima, bez obzira na njihova farmakokinetička svojstva, je razvoj sindroma ustezanja. Stoga se preporučuje postupno smanjivanje doze.

Farmakodinamičke interakcije H2-blokatora s drugim antisekretornim lijekovima (na primjer, antiholinergičkim lijekovima) mogu poboljšati terapijsku učinkovitost. Kombinacija H 2 blokatora sa lijekovima koji djeluju na Helicobacter (de-nol, metronidazol) ubrzava zacjeljivanje peptičkih ulkusa.

Koristi za:

1. Duodenalni čir (liječenje i prevencija recidiva)

2. Čir na želucu (liječenje i prevencija recidiva)

3. Simptomatski ulkusi: stresni čirevi, jatrogeni ulkusi, Zollinger-Ellisonov ulkus (liječenje i prevencija)

4. Refluksni ezofagitis (liječenje)

5. Prevencija i liječenje krvarenja iz gornjeg gastrointestinalnog trakta (ulcerativnog i neulcerativnog porijekla)

Sredstva koja imaju zaštitno djelovanje na sluznicu želuca i dvanaestopalačnog crijeva (gastrocitoprotektori)

U ovu grupu spadaju lijekovi koji pomažu u održavanju integriteta mukozne barijere i sprječavaju nastanak čireva. Ne utiču na proizvodnju hlorovodonične kiseline i pepsina.

Mukozna barijera uključuje najmanje četiri citoprotektivna faktora:

• sluzni sloj koji održava pH gradijent između želučane šupljine i površine ćelije, što sprečava obrnuto difuzija vodikovih iona i pepsina, osiguravajući njihovo jednosmjerno kretanje iz stanica sluznice u želučanu šupljinu;
• lučenje bikarbonata epitelnim stanicama, održavanje neutralne pH vrijednosti na površini mukoidnih stanica;
• promoviraju regeneraciju stanica, čuvajući integritet mukozne barijere;
• adekvatan protok krvi u sluzokoži neophodan za podršku proizvodnje sluzi i bikarbonata i unutarćelijske regeneracije.

Mehanizam citoprotekcije sastoji se u sprečavanju oštećenja mikrožilnih sudova, zaštiti zone profilisanja ćelija sluzokože od izlaganja, povećanju zaštitnih ćelijskih mehanizama, sekreciji bikarbonata i sluznice, stimulaciji sinteze i inhibiciji inaktivacije želučanih prostaglandina.

SUCRAFATE(Venter) je glavna aluminijumska so saharoze oktasulfata. U interakciji s proteinima nekrotičnog ulkusnog tkiva stvara zaštitni film na mjestu defekta, sprječavajući dalje uništavanje tkiva klorovodičnom kiselinom, pepsinom i žučnim kiselinama. Sukralfat lokalno neutralizira želudačni sok bez utjecaja na pH cijelog želuca, usporava djelovanje pepsina i apsorbira žučne kiseline.

Aktivnost pepsina je inhibirana za 30%. Lijek se fiksira na mjestu ulceracije 6 sati. Nema sistemsko dejstvo i 90% se izlučuje izmetom.

Lijek se apsorbira 3-5% primijenjene doze, a više od 90% se izlučuje nepromijenjeno fecesom. Lijek se fiksira na mjestu čira 6 sati. U pogledu efikasnosti, lijek je uporediv sa cimetidinom i karbenoksolonom.

Koristi se za peptičke čireve želuca i dvanaestopalačnog crijeva i uglavnom za “svježe” površinske lezije, refluksni ezofagitis.

DE-NOL(koloidni bizmut subcitrat) je, kao i Venter, gastrocitoprotektor sa baktericidnim svojstvima, koja se manifestuju u anti-Helicobacter aktivnosti: monoterapija de-nolom dovodi do uništenja ovih bakterija u 30% slučajeva. De-nol je uključen u sve režime liječenja helikobakterioze; pH rastvora leka je oko 10, kada se smanji na 4-4,5 ili niže, usled dejstva hlorovodonične kiseline, dolazi do taloženja nerastvorljivog bizmut oksihlorida i citrata. Maksimalna precipitacija se opaža pri pH 2,5-3,5, a dno čira je prekriveno bijelim premazom. Kada se posmatra endoskopski, perzistira nekoliko sati.

De-nol stvara kompleks sa sluzi u želucu, koji je efikasniji protiv jona vodonika, pomaže u povećanju nivoa prostaglandina, mijenja kvalitativne karakteristike želučane sluzi, jačajući barijeru protiv hlorovodonične kiseline. Otkrivena je njegova sposobnost da smanji nivo pepsina. Inhibicija aktivnosti je posebno efikasna pri pH=1,6, što je karakteristično za egzacerbaciju peptičkog ulkusa. Na ovom nivou, lijek de-nol se potpuno deponuje.

Kombinacija de-nola sa metroindazolom ili ampicilinom (amoksicilin) ​​dovodi do povećanja efikasnosti do 80-90%.

Bizmut subcitrat se ne apsorbira u krv, iako dugotrajna upotreba može dovesti do oslobađanja male količine bizmuta i njegove apsorpcije. Kada je koncentracija lijeka u krvnoj plazmi 20 puta veća od uobičajene, može doći do reverzibilne encefalopatije, pa se ne može koristiti duže vrijeme (više od 2 mjeseca). Bizmut subcitrat se izlučuje fecesom, uzrokujući da boja stolice postane crna. De-nol se koristi za čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu i gastroduodenitis. Tečni oblik de-nola koristi se za liječenje gastritisa i eozofagitisa.

Prepisati tabletu (kapsulu) 30 minuta prije jela i uveče 4 puta dnevno, u velikoj većini slučajeva, ožiljci čira se uoče unutar 4 sedmice. . Kada se otkrije Helicobacter, koristi se u kombinaciji s antibakterijskim lijekovima.

Nuspojave retko: mučnina, povraćanje, alergijske reakcije. Treba biti oprezan kod starijih pacijenata.

Karakteristično je da lijekovi kao što su de-nol i sukralfat ne dovode do ožiljaka čireva uzrokovanih uzimanjem NSAIL. Alternativa H2 blokatorima u liječenju čireva uzrokovanih NSAIL-ima su PROSTAGLANDINI.

SINTETIČKI ANALOGI PROSTAGLANDINA

Univerzalni stimulatori zaštitnih faktora. Među njima glavno mjesto zauzima MISOPROSTOL. Njegova efikasnost je najjasnije dokazana kod čireva uzrokovanih uzimanjem NSAIL. Uzmite 200 mg 4 puta dnevno.

Mizoprostol nema prednosti u odnosu na blokatore histaminskih H2 receptora i omeprazol u liječenju peptičkih ulkusa.

Nuspojava: Tokom terapije može doći do dijareje.