Противоязвени лекарства. Лекарства за стомашна язва - групи и видове лекарства, преглед на ефективни средства с описание и цени. Дозировка и форми на освобождаване на лекарства

Противоязвените лекарства принадлежат към същата група лекарства като тези, използвани за лечение на гастроезофагеален рефлукс.

Тази група включва:

• антисекреторни лекарства (H2 блокери),
• простагландини,
• гастропротектори,
• инхибитори на протонната помпа (обвиващи и стягащи),
• както и комбинации от средства за ерадикация на Helicobacter pylori.

Антисекреторни лекарства срещу язвиса предназначени главно за намаляване на киселинността на стомашния сок. Това се прави чрез неутрализиране на стомашния сок (антиациди) или чрез инхибиране на секрецията солна киселина. Това са H2 блокери, инхибитори на протонната помпа и периферни М-антихолинергици.

Действието на такива лекарства блокира стимулиращия ефект на ниво рецептори или вътреклетъчни ензими, което.

Антисекреторните агенти (H2-блокери, инхибитори на протонната помпа и редица други) засягат различни елементи на париеталните клетки.

Простагландинови противоязвени лекарства

Простагландините включват синтетични аналози на простагландини Е1 и Е2, като мизопростол и енпростил.

Простагландините са хормоноподобни вещества, синтезирани от почти всички тъкани на тялото. Важно е, че без участието на простагландини от серия Е (Е1 и Е2) е невъзможно да се произведе адекватна гастродуоденална слуз. В допълнение, секрецията на бикарбонати става нереалистична, осигурявайки достатъчен кръвен поток в лигавицата и в резултат на това води до рязко намаляване на защитните способности на лигавицата.

Нестероидни противовъзпалителни средства

Нестероидните противовъзпалителни средства, сред които аспиринът е най-известният, имат общи противовъзпалителни, аналгетични, антипиретични и десенсибилизиращи свойства поради техния инхибиторен ефект върху биосинтезата на простагландини Е1 и Е2. Употребата на тези лекарства често е най-честата причина за стомашни язви и дванадесетопръстниказа хора, които не са инфектирани с Helicobacter pylori.

Аналози на естествени простагландини

Въпреки това, когато употребата на такива лекарства все още е необходима, допълнително се използват химически аналози на естествени простагландини. Те имат селективен ефект и не дават опасни странични ефекти, освен това не се инактивират с толкова висока скорост, както естествените. Именно тази група лекарства включва мизопростол и енпростил.

Тези две лекарства проявяват цитопротективни и антисекреторни ефекти и поради свързването си с рецепторите на стомашните клетки настъпва потискане на базалната, стимулираната и нощната секреция на солна киселина. Това увеличава образуването на бикарбонат и слуз и подобрява притока на кръв. Производството на пепсин намалява, увеличава се, развитието на язвени лезии намалява и настъпва заздравяване на пептични язви. Следователно, дори при постоянна употреба на НСПВС (като аспирин), развитието на язва на стомаха и дванадесетопръстника намалява и рискът от кървене от язва намалява.

Гастропротектори

Гастропротекторите (обвиващи, стягащи вещества) в техния списък съдържат сукралфат, който под въздействието на стомашната киселина се превръща в паста, която предпазва от язви; бисмутов трикалиев дицитрат, който има локален бактерициден ефект върху Helicobacter pylori; бисмутов субнитрат (стипчив, антисептичен и алгинова киселина, който, когато е изложен на стомашен сок, образува защитен гел, който помага за ясно намаляване на болката и диспептичните усещания.

Язвите и ерозиите на стомаха и дванадесетопръстника стават все по-чести. Язвената болест значително влияе върху качеството на живот на човек, причинявайки дискомфорт и много неприятни усещания. Освен това, ако не се лекува, язвата може да доведе до образуване на злокачествен тумор, както и да причини увреждане на съседни органи и системи. В тази статия ще разгледаме противоязвените лекарства за стомаха.

Как да се лекува болестта?

Фармацевтичният пазар е готов да предложи широка гама лекарства, които облекчават симптомите и лекуват язвени патологии на стомаха и дванадесетопръстника. Въпреки това, не трябва да приемате никакви лекарства против язва, без да се консултирате с Вашия лекар.

Омепразол при лечение на пептична язва

Ще бъде идентифицирана цяла група лекарства, които включват омепразол като активен компонент. Веществото е особено ефективно в комбинация с антибактериална терапия, когато тялото е увредено от бактерията Helicobacter pylori, което провокира появата на язви. Такова лечение за кратко време позволява да се нормализира състоянието на пациента и да се елиминира патогенният микроорганизъм, без да се увреждат чувствителните лигавици на стомаха и червата. Лекарствата на основата на омепразол често се включват в терапевтичен режим с лекарства, които съдържат бисмут.

Как да приемате?

Противоязвените лекарства с омепразол се приемат поне 15 минути преди хранене. Тези лекарства са най-ефективни на празен стомах сутрин. Стомашно-разтворимите капсули се поглъщат цели и се измиват с вода. Препоръчително е да приемате лекарството по едно и също време.

На фона на стомашни язви, омепразол се приема 20 mg сутрин и вечер. Ако язвата е причинена от Helicobacter pylori, тогава терапията се допълва с антибиотици. Противоязвеното лекарство се приема два месеца до пълното заздравяване на язвите. Омепразолът създава вид филм, който намалява агресивността на стомашната среда и спомага за ускоряване на процеса на зарастване на ерозии и язви.

антибиотици

Медицината идентифицира много причини за стомашни и чревни язви. Ако лабораторните изследвания показват наличието на патогенна бактерия Helicobacter pylori в организма, специалистът предписва широкоспектърни антибиотици като противоязвени лекарства.

Има няколко групи антибиотици, които могат да се използват за тази патология. Най-често гастроентеролозите дават предпочитание на следните групи лекарства:

1. Макролиди - "Еритромицин", "Фромилид", "Кларитромицин". Тези лекарства пречат на производството на протеин в бактериалната клетка, което води до нейната смърт.
2. Пеницилинова серия - "Амоксиклав", "Амоксицилин". Те имат пагубен ефект върху обвивката на вредния микроорганизъм.
3. Тетрациклинови серии - "Доксициклин", "Тетрациклин". Предписва се при непоносимост към пеницилин.

Противоязвеното лекарство за стомаха и дванадесетопръстника „Кларитромицин“ е признато за най-безопасния антибиотик, тъй като има малък списък от възможни нежелани реакции. Лекарството се приема сутрин и вечер в доза от 250 mg. Не трябва да се предписва по време на бременност, кърмене и на възраст под 12 години.

Какви други противоязвени лекарства са ефективни? Да погледнем по-нататък.

Антиациди

Всички лекарства от тази група трябва да се приемат 30-40 минути след хранене, тъй като те могат да нарушат храносмилателния процес. Антиациди на стомаха и червата, намалявайки киселинността. Следните лекарства се считат за най-ефективни:

• "Маалокс". Произвежда се под формата на суспензия и таблетки за дъвчене. Активните вещества са магнезиев и алуминиев хидроксид. Лекарството се понася добре от повечето пациенти. Маалокс се приема по едно саше или таблетка след хранене. Курсът е най-малко три месеца. Редки нежелани реакции могат да включват запек или диария. Maalox не се препоръчва при тежко бъбречно увреждане.
• "Алумаг". Предлага се в таблетки от 20 или 30 броя. За възрастни пациенти лекарството се предписва по две таблетки три пъти на ден. Нежеланите реакции при приема на Alumag включват запек, гадене и повръщане. Активният компонент на лекарството е алуминиев хидроксид. Подобно на други антиациди, това лекарство не се предписва за патологични нарушения на бъбреците.
• "Гастал". Произвежда се под формата на дъвчащи таблетки. Активните компоненти на лекарството са магнезиев карбонат и алуминиев хидроксид. Лекарството се приема по 1-2 таблетки след хранене. Разрешени са максимум осем таблетки на ден. Лечението се провежда в продължение на две седмици. Приемът на хапчета може да причини промени във вкуса, както и запек и гадене. Не трябва да приемате лекарството, ако имате бъбречно заболяване или болест на Алцхаймер.

Блокери на хистаминовите рецептори

Противоязвените лекарства за стомаха от тази група засягат жлезите на лигавицата на органа, предотвратявайки производството на хистамин и храносмилателни ензими, както и намалявайки влиянието на агресивната среда. Лекарствата за лечение на стомашни язви са разделени на няколко поколения:

• Циметидинът е типичен представител на първото поколение блокери на хистаминовите рецептори. Страничните ефекти на това лекарство са доста сериозни, включително диария, главоболие, нарушение на нервната система и др. Циметидинът се счита за остаряло лекарство и практически не се използва при лечението на пептични язви.
• Второто поколение лекарства, които блокират хистаминовите рецептори, е представено от ранитидин. Лекарството се предписва по време на обостряне за облекчаване на симптомите. Лекарството се приема в доза от 150 mg в продължение на един месец. Ранитидин също причинява редица нежелани реакции, включително увреждане на бъбреците и черния дроб.
• Лекарството от трето поколение от тази група е фамотидин. На практика няма противопоказания за това лекарство. Приемът на лекарството също рядко води до нежелани реакции. Най-честите нежелани реакции са сухота в устата, кожен обрив и световъртеж.

• Низатидин е лекарство четвърто поколение. Действието на неговите активни компоненти ви позволява бързо да намалите стомашната киселинност, без да причинявате странични ефектии няма противопоказания за употреба. При пептична язва лекарството се приема по 15 mg сутрин и вечер. Продължителността на курса се определя от лекаря индивидуално.
• Петото, най-модерното и безопасно поколение противоязвени лекарства е представено от Roxatidine. Това лекарство е подобрена версия на Nizatidine. Противопоказанията и възможните нежелани реакции за двете лекарства са идентични. Роксатидин се приема по една таблетка сутрин и вечер.

Като цяло трябва да се даде предпочитание на противоязвените лекарства от ново поколение за стомаха.

Гастропротектори

За лечение на стомашни язви често се предписват лекарства на базата на бисмут и неговите производни. Това вещество има подчертан противовъзпалителен, аналгетичен и възстановяващ ефект. Благодарение на бисмута язвите заздравяват по-бързо. Гастропротекторите се използват за предотвратяване на заболявания на стомашно-чревния тракт, както и по време на обостряне на заболяването. Най-често срещаните противоязвени лекарства за дванадесетопръстника и стомаха от тази група са:

• — Вентър. Приемайте по две таблетки три пъти на ден в продължение на 4-6 седмици. Активният компонент е сукралфат, който увеличава количеството слуз, произведена от стомаха, и намалява агресивните ефекти на киселините и жлъчните соли върху стомашните стени. Не се препоръчва предписването на Venter по време на бременност и кърмене. В някои случаи лекарството може да причини сухота в устата, гадене и диария.
• "Де-Нол". Това противоязвено лекарство от ново поколение има подчертан регенериращ ефект. Лекарството съдържа бисмутов трикалиев дицитрат. За лечение на язвена патология "De-Nol" се приема по една таблетка четири пъти на ден, половин час преди хранене. Лечението трябва да продължи до два месеца. Противопоказания за приемане на лекарството са бременност, кърмене и патологично увреждане на бъбречната функция. Нежеланите реакции могат да включват гадене и повръщане, запек и диария. Най-новите противоязвени лекарства могат да бъдат закупени във всяка аптечна верига.

• "Солкосерил". Това е гастропротектор за спешна помощ на пациента по време на обостряне на пептична язва. Лекарството се произвежда под формата на разтвор за интрамускулно или интравенозно приложение. На практика няма противопоказания, но по време на лечението могат да се появят странични реакции под формата на алергии, придружени от подуване, сърбеж и уртикария.
• "Мизопростол". Лекарство с антисекреторна активност, което намалява производството на солна киселина и храносмилателни ензими. Специалистът предписва дозировката и продължителността на приема в зависимост от тежестта на състоянието на пациента. Мизопростол не може да се приема при бъбречни или чернодробни патологии, на фона на възпалителен процес в червата и т.н. Лекарството се отпуска само след предписание от лекар.
• "Метилурацил". Помага за подобряване на трофиката на тъканите. За лечение на язви лекарството се приема по 0,5 g четири пъти на ден. Курсът на лечение е 40 дни. Противопоказания за прием на Methyluracil са злокачествени заболявания на костния мозък.

Противоязвените лекарства за стомаха и дванадесетопръстника не свършват дотук.

Инхибитори на протонната помпа

В някои случаи може да не е достатъчно да се приемат само блокери на хистаминовите рецептори, за да се намали стомашната киселинност. Инхибиторите на протонната помпа са съвременни лекарства за лечение на дългодействащи язви. Лекарствата от тази група потискат функционирането на стомашните париетални клетки, които произвеждат солна киселина. Блокирането става благодарение на специален протеин, който движи протоните. Всички противоязвени лекарства за дванадесетопръстника и стомаха от тази група са устойчиви на ефектите на стомашния сок.

Най-често срещаните инхибитори на протонната помпа включват следните лекарства:

• "Lancid" на базата на лансопразол като активен компонент. Курсът на лечение е две седмици. Разрешено е да приемате една таблетка на ден. Лечението с Lancid може да причини диария, коремна болка и сънливост. Лекарството не трябва да се приема, ако имате бъбречни или чернодробни заболявания, както и по време на бременност.
• "Pariet", който съдържа рабепразол. Лекарството се предписва за облекчаване на симптомите по време на обостряне на пептична язва. Приемайте по една таблетка на ден. Лекарството не се предписва при тежки бъбречни патологии. Нежеланите реакции по време на лечението се появяват изключително рядко и не са изразени, така че не изискват спиране на лекарството.
• "Омез" и "Езомепразол". Препарати на основата на омепразол, който беше споменат в началото на статията. Ако първото лекарство се продава без рецепта, тогава няма да можете да закупите езомепразол без препоръка от специалист.
• "Пантопразол". Активният компонент е пантопразол натрий сескихидрат. Приема се в курс от 80 mg на ден в продължение на два месеца. Най-честите нежелани реакции при приема на лекарството са главоболие, сухота в устата, обрив по тялото и гадене. Лекарството също не се отпуска без рецепта.

ПРОТИВОЯЗВЕНИ ЛЕКАРСТВА.

Според съвременните концепции водещата връзка в патогенезата на пептичната язва е дисбалансът между факторите на киселинно-пептичната агресия на стомашното съдържимо и защитните елементи на стомашната лигавица.

Агресивната част на улцерацията включва:

а) хиперсекреция на солна киселина поради увеличаване на масата на париеталните клетки, хиперфункция на гастрин, нарушения на нервната и хуморалната регулация;

б) повишено производство на пепсиноген и пепсин;

в) нарушение на двигателната функция на стомаха и дванадесетопръстника (забавяне или, обратно, ускоряване на евакуацията от стомаха).

IN последните години Helicobacter pyloricus е признат за най-важния агресивен фактор при образуването на язви ( Helicobacter pylori) е микроорганизъм, способен да колонизира стомашната лигавица и метапластичната лигавица на дванадесетопръстника.

Различни фактори могат да доведат до отслабване на защитните свойства на лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника:

а) намалено производство и / или нарушаване на качествения състав на стомашната слуз (например поради злоупотреба с алкохол);

б) намалена секреция на бикарбонати (с хроничен панкреатит);

в) намалена регенеративна активност на епителните клетки;

г) влошаване на кръвоснабдяването на стомашната лигавица;

д) намаляване на съдържанието на простагландини в стомашната стена (например при приемане на нестероидни противовъзпалителни средства).

Разнообразието от различни патогенетични фактори на язвената болест доведе до появата на голям брой лекарства, които селективно действат, както първоначално се предполагаше, върху определени патогенетични механизми на заболяването.

Язвите на стомаха и дванадесетопръстника са белязани в 100% от случаите, ако през деня е възможно да се поддържа ниво на интрагастрално pH>3 за около 18 часа. Поради това списъкът на противоязвените лекарства, използвани при лечението на екзацербации на заболяването за облекчаване на клиничните симптоми и постигане на белези на язвения дефект, е намален и в момента включва 4 групи лекарства: антиациди, селективни антихолинергици, блокери на хистамин Н2 рецептори, протонна помпа инхибитори. Отделна „ниша“ беше заета от цитопротектори, бисмутови препарати, антибиотици и някои други лекарства, за употребата на които са формулирани специални показания.

КЛИНИЧНА КЛАСИФИКАЦИЯ НА СЪВРЕМЕННАТА
ПРОТИВОЯЗВЕНИ ЛЕКАРСТВА

Като се има предвид, че тежестта на антисекреторния ефект на лекарствата, използвани за целта на основна терапияпептична язва (т.е. за лечение на екзацербации на заболявания и поддържащо приложение), не са еднакви, те - от гледна точка на практическа употреба - могат да бъдат разделени на лекарства от първи и втори етап. В първата група е препоръчително да се включат антиациди и селективни М-антихолинергици, а във втора - Н2 блокери и инхибитори на протонната помпа.

Самостоятелна група се състои от лекарства, използвани за специални показания:цитопротективни средства (сукралфат, синтетични аналози на простагландини), предписани главно за лечение и профилактика на лезии на лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника, причинени от приема на улцерогенни лекарства; лекарства, които нормализират двигателната функция на стомаха и дванадесетопръстника (спазмолитици, прокинетици); антихеликобактерни средства (антибиотици, бисмутови препарати)

Класификация на противоязвените лекарства

Основните терапевтични лекарства от 1-ви етап са в състояние да поддържат нивото на вътрестомашното рН на ниво> 3 през деня само за относително кратко време - до 8-10 часа. Поради това е препоръчително да се предписват, когато протичането на пептична язва е благоприятно: редки и краткотрайни екзацербации, малък размер на язвата, умерено повишено производство на киселина и липса на усложнения.

Основните терапевтични лекарства от 2-ри етап поддържат нивото на вътрестомашното рН за много по-дълго време - до 12-18 часа. Те са показани преди всичко при чести и продължителни обостряния на заболяването, големи (над 2 см в диаметър) размери на язвения дефект, тежка хиперсекреция на солна киселина, наличие на усложнения (включително анамнестични) и съпътстващи ерозивни езофагит.

Име	производител	Цена	Купете
Де-нол таб 120 мг N112	ZiO-Zdorovye (Русия)	922.00	+ добави в количката
Де-нол таб 120 мг N56	ZiO-Zdorovye (Русия)	543.00	+ добави в количката
Ланцид капс 30мг N30	Micro labs Ltd (Индия)	413.00	+ добави в количката
Нолпаза 20 мг №14	КРКА (Словения)	169.00	+ добави в количката
Нолпаза 40 мг №14	КРКА (Словения)	269.00	+ добави в количката
Нолпаза 40 мг №28	КРКА (Словения)	526.00	+ добави в количката

Основни групи противоязвени лекарства

Тъй като пептичната язва се основава на дисбаланс между агресивни и защитни фактори, лечението с лекарства трябва да е насочено към премахване на агресията на стомашния сок и стимулиране на защитата на лигавицата.

За намаляване на агресивността на стомашния сок се използват две групи лекарства: тези, които намаляват секрецията на солна киселина и тези, които я неутрализират.

АНТИСЕКРЕТОРНИ ЛЕКАРСТВА

(I.) ХОЛИНОЛИТИЦИ:

1.M-антихолинергици:

· неселективни

Атропин сулфат

Хиосцин хидробромид (скополамин)

Хоматропин хидробромид

Платифилин хидротартарат

Хиосциамин

Радобелин (препарати от беладона)

Метациний

хлорозил

· селективен

Пирензепин дихидрохлорид (гастроцепин)

Телензепин

2.M-N-антихолинергици

Апрофен =хидрохлорид=

Арпенал =хидрохлорид=

Спазмолитин = хидрохлорид = (дифацил)

Гастриксън

Ганглефин хидрохлорид (ганглерон)

Фубромеган =йодометилат=

(II.) Н2-ХИСТАМИНОВИ БЛОКЕРИ:

Циметидин (беломет, хистодил, тагамет, цинамет)

Ранитидин (Zantac, Ranisan)

Фамотидин (пепдул, гастрозидин)

низатидин (аксид)

(III.) ИНХИБИТОРИ НА ПРОТОННАТА ПОМПА:

Омепразол (Losec)

Ланзопразол

Пикопразол

Тимопразол

(IV.) СИНТЕТИЧНИ АНАЛОЗИ НА ПРОСТАГЛАНДИНИТЕ:

Мизопростол (Cytotec)

Арбапростено

Риопростил

(V.) ДРУГИ ГРУПИ:

Проглумид

Ацетазоламид (диакарб)

Сандостатин

Даларгин

Quifenadine = хидрохлорид = (fenkarol)

· калциеви антагонисти

Верапамил хидрохлорид (изоптин, финоптин)

Нифедипин (Коринфар, Кордафен, Фенигидин)

АНТИАЦИДИ

(I.) АБСОРБИРАЕМ:

Натриев бикарбонат

Калциев карбонат

(II.) НЕАБСОРБИРАЕМ:

Алуминиев хидроксид

Алмагел (алуминиев хидроксид + магнезиев оксид)

Фосфалугел (алфогел) - алуминиев фосфат + пектин + агар-агар

Гастал (алуминиев хидроксид + магнезиев карбонат)

сукралфат (вентер)

Натриев алуминиев дихидроксикарбонат (алугастрин)

(II.) СМЕСЕНО:

Викалин
Викаир

ПРОДУКТИ, ПОВИШАВАЩИ ЗАЩИТАТА НА ЛИГАВИЦАТА

(I.) КОЛОИДНИ БИСМУТОВИ ПРЕПАРАТИ:

Бисмутов субцитрат колоиден (де-нол, трибимол)

(II.) ОПИОИДНИ ПЕПТИДИ:

Даларгин

(III.) СИНТЕТИЧНИ АНАЛОЗИ НА ПРОСТАГЛАНДИНИТЕ:

Мизопростол (Cytotec)

(IV.) ДРУГИ ГРУПИ:

Карбеноксолон

Сукралфат

Сега за всяка група:

Блокери на М-холинергичните рецептори

Безразборни антагонисти

Атропин сулфат причинява блокада на М-холинергичните рецептори, което ги прави нечувствителни към ацетилхолин, образуван в края на постганглионарните парасимпатикови (холинергични) нерви. Атропинът намалява секрецията на слюнката, стомаха, бронхите, потните жлези, панкреаса, причинява тахикардия и намалява тонуса на гладкомускулните органи. T1/2 на атропин е от 1 до 1,5 часа, така че е необходимо често (на всеки 2-3 часа) приложение на лекарството.

Атропин показан при язва на дванадесетопръстника, пилороспазъм, холецистит, холелитиаза, спазми на червата и пикочните пътища, бронхоспазъм.

Дозите на атропина са индивидуални. Обикновено се използва под формата на таблетки или прах, 0,0005 g 1-2 пъти на ден или 5-10 капки 0,1% разтвор преди хранене 2-3 пъти на ден или 0,5-1,0 ml 0,1% разтвор подкожно, интрамускулно, по-рядко интравенозно 2-3 пъти на ден по време на обостряне на язва на дванадесетопръстника и синдром на силна болка.

Лекарството не трябва да се предписва при глаукома.

Платифилинът е близък по свойствата си до атропина, който като спазмолитично средство често се използва за фармакотерапия под формата на таблетки от 5 mg или 0,2% разтвор.

Метацин принадлежи към M-антихолинергиците, е по-нисък по ефективност от атропина. Показан при пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, спазми на гладката мускулатура на червата.

Използвайте го 0,2 mg 1-3 пъти на ден или 0,5-1,0 ml 0,1% разтвор 2 пъти на ден. Метацин е противопоказан при глаукома.

хлорозил е местно лекарство, което надвишава ефекта на атропина по отношение на аналгетичния ефект и процента на заздравяване на язвата. Дозите му са: 1 ml 0,1% 2 пъти дневно подкожно в продължение на 6-8 дни, след това? в таблетки 0,002 g, 2 таблетки (0,004) 3-4 пъти 2-3 седмици. В комбинация с антиациди лекарството е по-ефективно.

Пропантелин бромид (пробантин) е дългодействащ антихолинергик. Пробантин се приема по 15 mg 3 пъти дневно преди хранене.

Пропантелин бромид се предписва при пептична язва, остър панкреатит и по време на ендоскопия.

Лекарството е противопоказано при глаукома, обструктивни заболявания на стомашно-чревния тракт и пикочните пътища, тежък улцерозен колит, рефлуксен езофагит и диафрагмална херния, миастения гравис.

Блокерите на М-холинергичните рецептори (атропинова група), въпреки че имат дозозависим антисекреторен ефект, са способни да потискат базалната секреция само с 30-50% в нормални терапевтични дози и в допълнение намаляват секрецията на панкреаса, което прави употребата им нерационална като монотерапия при язва. В допълнение, поради липсата на селективност на действие, те често причиняват системни странични ефекти (сухота в устата, нарушения на настаняването, тахикардия, нарушения на уринирането). Трябва да се помни, че блокерите на М-холинергичните рецептори нормализират моторно-евакуационната функция на стомаха и дванадесетопръстника, което вероятно е свързано с техния аналгетичен ефект. Индикацията за тяхното използване е силна болка, особено през нощта. Те могат да се използват и при синдром на Zollinger-Ellison, осигурявайки, в комбинация с блокери на хистамин Н2 рецептори, по-изразено инхибиране на секреторната функция на стомаха, отколкото при използване на блокери на хистамин Н2 рецептори самостоятелно.

Селективни М-холинергични рецепторни антагонисти

Селективният M1-антихолинергичен блокер има значителни предимства пред атропина - ПИРЕНЗЕПИН (гастроцепин). Има селективен ефект върху М2 рецепторите на париеталните клетки, блокира секрецията на солна киселина и не предизвиква странични ефекти. Той е по-слаб от атропина и потиска секрецията на солна киселина (базална и стимулирана). Ефективността на потискане на базалната секреция с пирензепин е 50-60%, което не е достатъчно в случай на тежка хиперацидност. Пирензепин не блокира производството на защитна слуз и ензими, подобрява микроциркулацията в лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника и потиска вътрестомашната протеолиза, т.е. действа като цитопротектор и няма същите странични ефекти като атропина (с изключение на сухота в устата, разхлабени изпражнения в някои случаи).

от химическа структурагастроцепин е трициклично бензодиазепиново съединение. Той се различава от типичните трициклични бензодиазепини с невротропна активност по своята относително ниска липофилност и добра хидрофилност, което повишава полярността на молекулата и определя характеристиките на нейната фармакокинетика: относително ниска бионаличност, незначително проникване през кръвно-мозъчната бариера, липса на изразени междуиндивидуални колебания в абсорбцията, разпределението и елиминирането на лекарството, ниско нивометаболизъм в черния дроб. Екскретира се главно с жлъчката. Гастроцепин не инхибира системата цитохром Р-450, което прави възможно използването му при хронично увреждане на черния дроб. Може да се използва при пациенти с глаукома и аденом на простатата.

Интервалът между терапевтичните и токсичните дози е широк (страничните ефекти се проявяват под формата на вестибуларни нарушения при пикова концентрация от 200 mg / ml и повече).

При пациенти с пептична язва и синдром на Zollinger-Ellison, най-добре е лекарството да се прилага интрамускулно или интравенозно, 10 mg 2 пъти (сутрин, вечер) в продължение на 7-8 дни и 1 таблетка на обяд; след това по 1 таблетка 2 пъти на ден.

Ако лекарството се предписва в таблетки, след това 1-2 таблетки сутрин и 2 таблетки вечер, а след отшумяване на болката - 1 таблетка 2 пъти преди хранене в продължение на 4-5 седмици. Понякога лекарството се използва за по-дълъг период - 3-4 месеца.

Инхибитори на протонната помпа

ОМЕПРАЗОЛблокира до 100% от секрецията на солна киселина и поради необратимостта на взаимодействието с ензима, ефектът продължава няколко дни. Такава тежка ахлорхидрия може при продължителна употреба на лекарството да доведе до хипертрофия и хиперплазия на клетките, произвеждащи гастрин, което допринася за образуването на стомашни тумори. Това ограничава продължителността на приема на омепразол до 2-4 седмици и прави невъзможно използването му по време на ремисия.

Показания за употреба на омепразол:язви при синдром на Zollinger-Ellison, стомашни и дуоденални язви.

Сравнението на основните групи противоязвени лекарства, идентифицирането на техните недостатъци и предимства позволява да се обоснове изборът на блокери на антихистаминовите Н2 рецептори като водещи патогенетични агенти.

СХЕМИ НА ЛЕЧЕНИЕ, СЪДЪРЖАЩИ ОМЕПРАЗОЛ

Лекарства - % ерадикация

2-компонентни вериги:

омепразол + амоксицилин - 40-70

омепразол + кларитромицин - 60-75

3-компонентни вериги:

омепразол + амоксицилин + + метронидазол - 88-91

омепразол + амоксицилин + + кларитромицин - 85-90

омепразол + кларитромицин + + метронидазол - 86

омепразол + кларитромицин + + тинидазол - 87-95

Беше отбелязано, че омепразол, въпреки че няма антибактериални свойства, може да доведе до намаляване на броя на бактериите (особено вегетативни форми) в антралната част на стомаха. В същото време техният брой може да се увеличи в тялото и фундуса на стомаха.

Този ефект на омепразол се свързва с влиянието му върху pH на околната среда: значително повишаване на pH в антрума води до нарушаване на метаболизма на амония, произведен от Helicobacter, което води до смъртта на микроорганизма. В киселинно-продуциращата зона на стомаха pH не може да се повиши рязко, тук остават благоприятни условия за персистиране на Helicobacter.

Омепразолът играе голяма роля във феномена на неговото "движение" от антрума към тялото и фундуса на стомаха. В очното дъно бактериите се трансформират във вегетативни форми и започват да се размножават, което прави възможно тяхното излагане на антибиотици. В допълнение, омепразол, променяйки pH на стомаха до 5,0 или по-високо, повишава бактерицидните свойства на тези лекарства.

De-nol изисква кисела среда за разтваряне, а ефектът на антибиотиците в такава среда намалява. Всичко това наложи замяната на de-nol omeprazole в анти-Helicobacter комбинираната терапия.

Хистамин Н2 рецепторни блокери
Хистаминовите (Н) рецептори са открити през 1937 г., след което се появяват първите антихистамини. Имат антиалергичен ефект, но не намаляват стомашната секреция. Едва през 1972 г. са идентифицирани два типа H рецептори - H 1 и H 2 и е създаден първият H 2 блокер - ЦИМЕТИДИНи след това РАНИТИН, ФАМОТИДИНи други.

Основни разлики между поколенията Н2 блокери

1-во поколение включва ЦИМЕТИДИН, 2-ро - РАНИТИДИН, 3-то - ФАМОТИДИН, НизаТИДИН, РОКСАТИДИН.

RANITIDINE и FAMOTIDINE са по-селективни от CIMETIDINE.

Когато се използва във високи дози, CIMETIDINE може да повлияе на H1 рецепторите, тъй като селективността е относително и дозозависимо явление.

FAMOTIDINE е 40 пъти по-мощен от CIMETIDINE и 8 пъти по-мощен от RANITIDINE.В клиниката разликите в ефикасността се определят от данните за еквивалентността на дозите на различни H2-блокери, които действат за намаляване на секрецията на солна киселина.

Силата на свързване с рецепторите определя и продължителността на действие.

ФАМОТИДИН има най-продължителен ефект върху базалната секреция. Изследванията на интрагастралното рН показват, че ефективно намаляване на базалната секреция се поддържа след прием на CIMETIDINE за 2-5 часа, RANITIDINE за 7-8 часа, FAMOTIDINE за 10 и дори 12 часа.

Всички Н2 блокери са хидрофилни лекарства. CIMETIDINE е най-малко хидрофилен и умерено липофилен сред всички Н2 блокери. Това определя способността му да прониква в различни органи и, въздействайки върху локализираните в тях Н2 рецептори, да предизвиква странични ефекти. RANITIDINE и FAMOTIDINE са силно хидрофилни и имат преобладаващ ефект върху Н2 рецепторите на париеталните клетки.

Н2-блокерите се различават по поносимост, особено при продължителна употреба.

РАНИТИДИН и ФАМОТИДИН, поради модифицираната си химична структура (циметидин съдържа имидазолова група, ранитидин - фуранова група, фамотидин - тиазолова група), дават по-малко странични ефекти от циметидин и не повлияват активността на чернодробните метаболизиращи ензими.

Основно действиеТези лекарства са насочени към намаляване на агресивността на стомашния сок чрез потискане на секрецията на солна киселина и пепсин. Намалява основно базалната и нощната киселинна секреция. В допълнение, H 2 блокерите имат допълнителни механизми на действие:

* активират кръвообращението в стомашната лигавица

* увеличаване на синтеза на бикарбонат

* повишават синтеза на простагландини в стомашната лигавица

* възстановява епителните клетки

* възможно стимулиране на производството на слуз (по-специално ранитидин). По този начин H2-блокерите могат също така да подобрят защитните свойства на лигавицата, което ги прави универсални лекарства и им позволява да се използват за монотерапия на пептична язва.

ФАМОТИДИН е мощно антисекреторно лекарство, което предизвиква дозозависимо потискане на производството на киселина. Намалява нощната секреция с повече от 80%, а това е оптималното условие за белези на пептична язва. Famotidine има най-голям ефект в дози от 20-40 mg - намалена нощна секрецияHCl е съответно 92 и 94%.

Странични ефекти

Н2 блокерите причиняват редица странични ефекти, които се различават по механизма на развитие. Те могат да бъдат свързани с относителната селективност на действие върху хистаминовите рецептори и ефекта върху Н2 рецепторите, локализирани в различни органи; с нарушен андрогенен метаболизъм; с антисекреторни ефекти и ефекти върху стомашно-чревния тракт; с чернодробен метаболизъм.

Различните лекарства от тази група причиняват странични ефекти с различна честота. При използване на циметидин е 3,2%, ранитидин - 2,7%, фамотидин - 1,3%.

Фамотидин има странични ефекти предимно върху стомашно-чревния тракт - развива се или диария, или (по-рядко) запек.

Диарията, която възниква при прием на фамотидин, е резултат от антисекреторния ефект. Намаляването на производството на HCI повишава рН в стомаха, което предотвратява превръщането на пепсиногена в пепсин, който участва в разграждането на хранителните протеини. В допълнение, намаляването на производството на стомашен сок, както и блокадата на H2 рецепторите на панкреаса, причиняват намаляване на секрецията храносмилателни ензимипанкреас и жлъчка. Всичко това води до нарушаване на храносмилателния процес и развитие на диария.

Честотата на тези усложнения обаче е ниска - 0,03-0,4% и обикновено не налага прекъсване на лечението. Подобни ефекти са характерни за всички H2-блокери. Те са дозозависими и могат да бъдат отслабени чрез намаляване на дозата на лекарството.

H2-блокерите могат да причинят хематологични странични ефекти, свързани с идиосинкразия. Обикновено се появяват през първите 30 дни от лечението, обратими са и най-често се проявяват като тромбоцитопения и гранулоцитопения. При използване на фамотидин те се наблюдават при 0,06-0,32% от пациентите.

Нарушенията в дейността на ендокринната система се дължат на способността на Н2 блокерите да изместват ендогенния тестостерон от връзката му с рецепторите, както и лекарствасъдържащи този хормон, водещи до сексуални разстройства (импотентност, гинекомастия). Тези нежелани реакции също зависят от дозата. Фамотидин ги причинява много по-рядко от циметидин и ранитидин.

Н2-блокерите могат да нарушат функцията на сърдечно-съдовата система чрез блокиране на Н2-рецепторите на миокарда и съдовата стена. При страдащи от сърдечно-съдови заболявания и възрастни пациенти те могат да причинят аритмии, да увеличат сърдечната недостатъчност и да провокират коронарен спазъм. Понякога при интравенозно приложение на циметидин се наблюдава хипотония.

Хепатотоксичността на Н2-блокерите, проявяваща се чрез хипертрансаминаземия, хепатит и нарушена активност на цитохром Р450, е ​​свързана с метаболизма на Н2-блокерите в черния дроб, което е най-типично за циметидин. При използване на фамотидин, поради ниския му метаболизъм, честотата на такива усложнения е минимална.

Неврологичните странични ефекти са резултат от проникването на H2-блокерите през BBB. Степента на проникване в централната нервна система на циметидин е 0,24, ранитидин - 0,17, фамотидин -0,12%. Подобни нежелани реакции се наблюдават при възрастни хора и с нарушена чернодробна и бъбречна функция. Честотата им е 0,05-0,1%.

Н2 блокерите могат да влошат хода на бронхообструктивните заболявания, което води до бронхоспазъм. Възможни са и алергични реакции като уртикария. Честотата на кожен обрив след прием на фамотидин е 0,1-0,2%.

Страничен ефект, общ за всички Н2-блокери, независимо от техните фармакокинетични свойства, е развитието на синдром на отнемане. Поради това се препоръчва постепенно намаляване на дозата.

Фармакодинамичните взаимодействия на H2-блокерите с други антисекреторни лекарства (например антихолинергични лекарства) могат да повишат терапевтичната ефективност. Комбинацията от H2-блокери с лекарства, които действат върху Helicobacter (де-нол, метронидазол), ускорява заздравяването на пептични язви.

Използва се за:

1. Язва на дванадесетопръстника (лечение и профилактика на рецидиви)

2. Стомашна язва (лечение и профилактика на рецидиви)

3. Симптоматични язви: стресови язви, ятрогенни язви, язва на Zollinger-Ellison (лечение и профилактика)

4. Рефлуксен езофагит (лечение)

5. Профилактика и лечение на кървене от горните отдели на стомашно-чревния тракт (язвен и неязвен произход)

Средства, които имат протективен ефект върху лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника (гастроцитопротектори)

Тази група включва лекарства, които поддържат целостта на лигавичната бариера и предотвратяват появата на язви. Те не влияят на производството на солна киселина и пепсин.

Мукозната бариера включва най-малко четири цитопротективни фактора:

• мукусен слой, който поддържа рН градиент между стомашната кухина и клетъчната повърхност, което предотвратява обратнотодифузия на водородни йони и пепсин, осигурявайки тяхното еднопосочно движение от клетките на лигавицата в стомашната кухина;
• секреция на бикарбонат от епителните клетки, поддържане на неутрална рН стойност на повърхността на мукоидните клетки;
• насърчават регенерацията на клетките, запазвайки целостта на лигавичната бариера;
• адекватен мукозен кръвоток, необходим за поддържане на производството на слуз и бикарбонат и вътреклетъчната регенерация.

Механизмът на цитопротекция се състои в предотвратяване на увреждане на микросъдовете, защита на зоната на профилиране на клетките на лигавицата от експозиция, повишаване на защитните клетъчни механизми, секреция на бикарбонат и лигавица, стимулиране на синтеза и инхибиране на инактивирането на стомашни простагландини.

СУКРАФАТ(Venter) е основната алуминиева сол на захароза октасулфат. Той взаимодейства с протеините на некротичната язвена тъкан и образува защитен филм на мястото на дефекта, предотвратявайки по-нататъшното разрушаване на тъканите от солна киселина, пепсин и жлъчни киселини. Сукралфатът локално неутрализира стомашния сок, без да повлиява pH на целия стомах, забавя действието на пепсина и абсорбира жлъчните киселини.

Активността на пепсина се инхибира с 30%. Лекарството се фиксира на мястото на язва за 6 часа. Няма системен ефект и 90% се екскретира с изпражненията.

Лекарството се абсорбира от 3-5% от приетата доза и повече от 90% се екскретира непроменено с изпражненията. Лекарството се фиксира на мястото на язвата за 6 часа по отношение на ефективността, лекарството е сравнимо с циметидин и карбеноксолон.

Използва се при пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника и главно при „пресни“ повърхностни лезии, рефлуксен езофагит.

ДЕ-НОЛ(колоиден бисмутов субцитрат) е, подобно на Venter, гастроцитопротектор с бактерицидни свойства, които се проявяват в анти-Helicobacter активност: монотерапията с de-nol води до унищожаване на тези бактерии в 30% от случаите. Де-нол е включен във всички схеми на лечение на хеликобактериоза; pH на лекарствения разтвор е около 10, когато се намали до 4-4,5 или по-ниско, поради действието на солна киселина, възниква утаяване на неразтворим бисмутов оксихлорид и цитрат. Максимално утаяване се наблюдава при pH 2,5-3,5, а дъното на язвата е покрито с бяло покритие. При ендоскопско наблюдение тя продължава няколко часа.

De-nol образува комплекс със слуз в стомаха, който е по-ефективен срещу водородни йони, спомага за повишаване на нивото на простагландини, променя качествените характеристики на стомашната слуз, укрепвайки бариерата срещу солна киселина. Открита е способността му да намалява нивата на пепсин. Инхибирането на активността е особено ефективно при pH=1,6, което е характерно за обостряне на пептична язва. На това ниво лекарството de-nol е напълно отложено.

Комбинацията на де-нол с метроиндазол или ампицилин (амоксицилин) води до повишаване на ефективността до 80-90%.

Бисмутовият субцитрат не се абсорбира в кръвта, въпреки че продължителната употреба може да доведе до освобождаване на малко количество бисмут и неговото усвояване. Когато концентрацията на лекарството в кръвната плазма е 20 пъти по-висока от обичайната, може да възникне обратима енцефалопатия, така че не може да се използва дълго време (повече от 2 месеца). Бисмутовият субцитрат се екскретира с изпражненията, което води до почерняване на цвета на изпражненията.Де-нол се използва при язва на стомаха и дванадесетопръстника и гастродуоденит. Течната форма на де-нол се използва за лечение на гастрит и езофагит.

Предписвайте таблетка (капсула) 30 минути преди хранене и през нощта 4 пъти на ден, в по-голямата част от случаите, белези на язвата се наблюдават в рамките на 4 седмици. . Когато се открие Helicobacter, той се използва в комбинация с антибактериални лекарства.

Странични ефектиредки: гадене, повръщане, алергични реакции. Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст.

Характерно е, че лекарства като де-нол и сукралфат не водят до белези на язви, причинени от приема на НСПВС. Алтернатива на H2 блокерите при лечението на язви, причинени от НСПВС, са ПРОСТАГЛАНДИНИТЕ.

СИНТЕТИЧНИ АНАЛОЗИ НА ПРОСТАГЛАНДИНИТЕ

Универсални стимулатори на защитни фактори. Сред тях основно място заема МИЗОПРОСТОЛ. Ефективността му е най-ясно доказана при язви, причинени от прием на НСПВС. Приемайте по 200 mg 4 пъти на ден.

Мизопростолът няма предимства пред блокерите на хистаминовите Н2 рецептори и омепразола при лечението на пептични язви.

Страничен ефект:По време на лечението може да се появи диария.